Ципролет А табл. п/о №10

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Фармакологічні властивості препарату ципролету обумовлені фармакологічними властивостями кожної його речовини. Механізм дії ципрофлоксацину обумовлений пригніченням бактеріального ферменту днк-гірази бактерій. мікроорганізми: аеробні грамнегативні бактерії - Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Salmonella typhi, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Shigella sonnei, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Enter Providencia stuartii, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Serratia marcescens, Campylobacter jejuni, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Bacillus anthracis.

аеробні грампозитивні бактерії - стафілококи, включаючи штами, що продукують пеніциліназ, і штами, резистентні до метициліну, стрептококи, у тому числі Streptococcus рneumoniae, Listeria monocytogenes, Corynebacte

Тінідазол є похідним 5-нітроімідазолу із заміщеним імідазоловим компонентом, який здатний діяти проти анаеробних бактерій та найпростіших. Механізм дії тинідазолу на анаеробні бактерії та найпростіші пов'язують із проникненням препарату в клітини мікроорганізмів та з пошкодженням ДНК або пригніченням її синтезу.

Тінідазол є активним як щодо простих, так і облігатних анаеробних бактерій. Найпростіші мікроорганізми, чутливі до тинідазолу, включають Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica та Giardia lamblia.

Тінідазол активний по відношенню до Gardnerella vaginalis і більшості анаеробних бактерій, включаючи Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus. та Veillonella spp.

Фармакокінетика

Ципрофлоксацин швидко всмоктується після перорального прийому. Біодоступність становить приблизно 70%. Їжа не впливає на рівень абсорбції ципрофлоксацину, але може уповільнити швидкість всмоктування. C _max ципрофлоксацину в плазмі крові досягається через 1-2 год. Ципрофлоксацин досягає терапевтичних концентрацій майже у всіх тканинах та рідинах організму. Зв'язування з білками плазми незначне — 20–40%. Т _½ становить 3-5 год.

Тінідазол швидко і повністю всмоктується при прийомі внутрішньо.

Після прийому тинідазолу в дозі 2 г внутрішньо концентрація в плазмі досягала піку в 40-51 мкг/мл протягом 2 год і знижувалася до 11-19 мкг/мл через 24 год. Т _½ тинідазолу з плазми крові становить 12-14 год. Тінідазол активно розподіляється по всіх тканинах організму і проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Майже 12% тинідазолу в плазмі зв'язується з білками. Тинідазол виділяється печінкою та нирками. Протягом 5 днів 60–65% введеної дози виводиться із сечею, причому 20–25% – у незміненому вигляді. Близько 12% дози виводиться із калом.

Показання

Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами, включаючи змішані аеробно-анаеробні інфекції, протозойні інфекції: дихальних шляхів – плеврит, емпієма плеври, абсцес легень; лор-органів - хронічний синусит, мастоїдит; шкіри та м'яких тканин – інфіковані виразки, абсцеси, целюліт, інфекції м'яких тканин у хворих на цукровий діабет; джкт - бактеріальна діарея, дизентерія, амебіаз, інші змішані інфекції шлунково-кишкового тракту; інтраабдомінальні інфекції; гінекологічні інфекції; інфекції кісток – хронічний остеомієліт; стоматологічні інфекції.

Застосування

Звичайна доза препарату ципролету для дорослих — 1 таблетка 2 рази на добу. застосовують у дорослих внутрішньо за 1 годину до або через 2 години після їди. таблетки слід ковтати, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. для хворих з кліренсом креатиніну 31-60 мл/хв. при інфекціях тяжкого перебігу органів черевної порожнини, дихальних шляхів, при хронічному остеомієліті максимальна добова доза – 3 таблетки на добу. курс лікування залежить від тяжкості інфекції та результатів бактеріологічних досліджень. звичайний курс лікування при гострих інфекціях становить 5-7 днів, але у разі лікування хронічних рецидивуючих інфекцій курс лікування становить 10-14 днів. рекомендується продовжувати прийом препарату протягом принаймні 3 днів після нормалізації температури тіла або усунення симптомів хвороби.

Протипоказання

Підвищена чутливість до ципрофлоксацину або інших фторхінолонів, підвищена чутливість до тинідазолу або інших похідних 5-нітроімідазолу, органічні неврологічні порушення, захворювання крові в анамнезі, період вагітності та годування груддю, вік.

Побічні ефекти

З боку травного тракту: нудота, діарея, підвищення рівня печінкових трансаміназ (алат, асат), щф, блювання, диспептичні явища, аномальні значення тестів на функцію печінки, анорексія , метеоризм, гіпербілірубінемія, оральний кандидоз, жовтяниця, холестатична жовтяниця, псевдомембранозний коліт, некроз печінки, панкреатит, гепатит, металевий присмак, біль у животі, обкладена мова, глосит,стоматит.

З боку нервової системи: запаморочення, розлади сну, ажитація, сплутаність свідомості, мігрень, галюцинації, підвищене потовиділення, парестезії, емоційні порушення (занепокоєння, страх, тривога), порушення сну, судоми, гіперестезія, депресія, тремор, нестійка хода, психоз, підвищення внутрішньочерепного тиску, атаксія, посмикування, біль голови, периферична нейропатія, сенсорні порушення.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, мігрень, синкопе (непритомність), вазодилатація, артеріальна гіпотензія, васкуліт.

З боку системи кровотворення: еозинофілія, лейкопенія, анемія, лейкоцитоз, змінені значення рівня протромбіну, тромбоцитопенія, тромбоцитоз, гемолітична анемія, петехії, агранулоцитоз, панцитопенія, пригнічення функції кісткового мозку.

З боку опорно-рухового апарату: артралгія, міалгія, набряк суглобів, міастенія, тендиніт (переважно ахіллова сухожилля), ушкодження сухожиль.

З боку сечостатевої системи: підвищення рівня креатиніну, азоту сечовини в крові, гостра ниркова недостатність, порушення функції нирок, вагінальний кандидоз, гематурія, кристалурія, інтерстиціальний нефрит, потемніння сечі.

З боку дихальної системи: диспное, набряк гортані.

Реакції гіперчутливості та зміни з боку шкіри: висипання на шкірі, свербіж, макулопапульозний висип, кропив'янка, алергічні реакції, медикаментозна лихоманка, анафілактичні реакції (у тому числі анафілактичний шок), реакція, подібна до сироваткової хвороби, пет еритема, вузликова еритема, синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, фоточутливість, ангіоневротичний набряк.

Порушення метаболізму: набряки, гіперглікемія, підвищена активність амілази, підвищена активність ліпази.

З боку органів чуття: порушення смаку, шум у вухах, тимчасова глухота, порушення зору, диплопія, хроматопсія, паросмія, порушення відчуття запахів.

З боку організму в цілому: біль у животі, кандидоз, астенія, біль у кінцівках, біль у спині, біль у грудях, припливи.

Особливості застосування

Під час лікування препаратом не слід вживати алкогольні напої. хворим на епілепсію, з нападами судом в анамнезі, з судинними захворюваннями та органічними ураженнями головного мозку у зв'язку з небезпекою розвитку побічних реакцій з боку цнс, препарат ципролету слід призначати тільки за життєвими показаннями. при появі під час лікування побічних реакцій з боку ЦНС застосування препарату слід припинити. при виникненні під час або після лікування препаратом ципролету важкої та тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який вимагає негайного відміни препарату та призначення відповідної терапії.у хворих з порушеннями функції печінки та/або нирок рекомендується контроль концентрації ципрофлоксацину у плазмі крові. для хворих похилого віку корекція дози не потрібна. у деяких випадках гіперчутливість та алергічні реакції спостерігаються вже після першого прийому ципрофлоксацину. у дуже поодиноких випадках можуть прогресувати анафілактичні реакції, що загрожують життю пацієнта. у цих випадках прийом ципрофлоксацину необхідно припинити та негайно провести медикаментозне лікування. за будь-яких ознак тендиніту необхідно негайно припинити лікування препаратом і уникати фізичного навантаження. ципрофлоксацин може спричиняти появу фотосенсибілізації, тому під час лікування слід уникати прямого сонячного опромінення. у разі виникнення реакцій фоточутливості терапію ципрофлоксацином необхідно припинити. хворі, які приймають ципролету, повинні вживати достатню кількість рідини, щоб уникнути кристалурії.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. Під час лікування слід утримуватись від керування транспортними засобами та/або іншими механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Застосування у період вагітності та годування груддю. Препарат протипоказаний у період вагітності та годування груддю.

Діти. Ефективність та безпека застосування препарату у педіатричній практиці не встановлені, тому у дітей його не застосовують.

Взаємодія

Одночасне застосування препарату ципролету з препаратами заліза, сукральфатом та антацидними засобами, що містять магній, алюміній, кальцій, та препаратами з великою буферною ємністю (наприклад антиретровірусні засоби) знижує інтенсивність всмоктування ципрофлоксацину. у зв'язку з цим ципролету слід призначати за 1-2 години до або через 4 години після прийому зазначених препаратів. зазначене обмеження не стосується класу блокаторів H2-гістамінових рецепторів. одночасне застосування теофіліну та ципрофлоксацину призводить до підвищення концентрації теофіліну в плазмі крові та подовження його т½. при одночасному застосуванні препарату з циклоспорином в окремих випадках спостерігається збільшення вмісту креатиніну в плазмі крові. ципролету підвищує концентрацію і подовжує т½ непрямих антикоагулянтів і пероральних гіпоглікемічних засобів. ципрофлоксацин впливає на метаболізм кофеїну, збільшуючи його т½. при одночасному застосуванні ципрофлоксацину та фенітоїну повідомлялося про зміни рівня фенітоїну в плазмі (підвищення або зниження). поєднане застосування препарату ципролету і пробенециду супроводжується підвищенням концентрації ципрофлоксацину в плазмі крові. метоклопрамід прискорює абсорбцію препарату ципролету, внаслідок чого скорочується період досягнення cmax ципрофлоксацину в плазмі крові (на біодоступність останнього це не впливає).

Передозування

У разі гострого передозування були повідомлення про нефротоксичність. специфічний антидот невідомий. у разі передозування слід промити шлунок. пацієнта слід ретельно спостерігати та проводити підтримуючу терапію, включаючи моніторинг функції нирок та введення антацидів, що містять магній, алюміній або кальцій, які можуть зменшити всмоктування ципрофлоксацину. слід підтримувати адекватний водяний режим. Тинідазол легко виводиться при діалізі. ципрофлоксацин за допомогою гемодіалізу або перитонеального діалізу виводиться у невеликій кількості (10%).

Умови зберігання

У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25°С.