Тріфас COR табл. 5мг №30

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. торасемід діє як салуретик, його дія пов'язана з пригніченням ниркової абсорбції іонів натрію і хлору у висхідній гене. У людини діуретичний ефект швидко досягає свого максимуму протягом перших 2-3 годин після внутрішньовенного і перорального застосування відповідно і залишається постійним протягом майже 12 годин. (Петльова активність діуретика). Збільшення діурезу зареєстровано навіть у тих випадках, коли інші сечогінні засоби, наприклад дистально діючі ефективні діуретики тіазидового ряду, вже не мали потрібного ефекту, наприклад, при нирковій недостатності призводить до зменшення набряків. серцевої недостатності торасемід зменшує прояви захворювання та покращує функціонування міокарда за рахунок зменшення пре- та постнавантаження. після прийому внутрішньо антигіпертензивна дія торасеміду розвивається поступово, починаючи з 1 тижня після початку лікування. максимум антигіпертензивної дії досягається не пізніше ніж через 12 тижнів. торасемід знижує пекло за рахунок зниження опс. цей вплив пояснюється нормалізацією порушеного електролітного балансу, головним чином, за рахунок зниження підвищеної активності вільних іонів кальцію в клітинах м'язів артеріальних судин, що виявлено у пацієнтів з аг. ймовірно, цей вплив знижує підвищену сприйнятливість судин до ендогенних вазопресорних речовин, наприклад, катехоламінів.

Фармакокінетика. Після перорального застосування торасемід швидко та повністю всмоктується. C _max у плазмі крові досягається протягом 1-2 годин. Біодоступність становить 80-90%; при повному всмоктуванні максимальне значення ефекту першого проходження становить 10–20%. Їжа знижує швидкість (динамічну складову) всмоктування торасеміду (знижується C_max і збільшується час досягнення C_max — t_max), але не впливає на загальну абсорбцію. Зв'язування торасеміду з білками плазми становить понад 99%, метаболітів М1, М3 та М5 – 86; 95 та 97% відповідно. Об'єм розподілу (Vz) становить 16 л. У людини торасемід метаболізується з утворенням трьох метаболітів М1, М3 та М5. Доказів існування інших метаболітів відсутні. Метаболіти М1, М3 та М5 утворюються в результаті окислення метильної групи, яка знаходиться на фенільному кільці, до карбонової кислоти, метаболіт М3 утворюється внаслідок гідроксилювання кільця. Метаболіти М2 та М4, виявлені у дослідженнях на тваринах, у людини не відзначені. Фармакокінетика торасеміду та його метаболітів характеризується лінійною залежністю. Це означає,що його C _max у плазмі крові та AUC збільшуються пропорційно дозування. Кінцевий T _½ торасеміду та його метаболітів у здорових людей становить 3-4 години. У здорових людей приблизно 80% введеної дози виводиться у вигляді торасеміду та його метаболітів у наступному відсотковому співвідношенні: торасемід – приблизно 24%, метаболіт M1 – приблизно 12%, метаболіт M3 – приблизно 3%, метаболіт M5 – приблизно 41%. Основний метаболіт М5 діуретичного ефекту не має, а на частку метаболітів М1 та М3 разом припадає приблизно 10% усієї фармакодинамічної дії. При нирковій недостатності загальний кліренс та T _½ торасеміду не змінюються, а T _½ М3 та М5 подовжується. Однак фармакодинамічні характеристики залишаються незмінними, а ступінь тяжкості ниркової недостатності на тривалість дії не впливає. У пацієнтів з порушенням функції печінки або з серцевою недостатністю T _½ торасеміду та метаболіту М5 незначно подовжуються, а кількість речовини, яка виводиться із сечею, майже повністю дорівнює кількості виведеного у здорових людей, тому накопичення торасеміду та його метаболітів не відбувається. Торасемід та його метаболіти практично не виводяться при гемодіалізі та гемофільтрації.

Показання

Есенційна аг. лікування та профілактика рецидивів набряків та/або випотів внаслідок серцевої недостатності.

Трифас 20 ампули. Лікування набряків та/або випотів, спричинених серцевою недостатністю, якщо необхідне внутрішньовенне застосування лікарського засобу, наприклад у разі набряку легень внаслідок гострої серцевої недостатності.

Трифас 200 показаний виключно хворим із значним погіршенням функції нирок (кліренс креатиніну 20 мл/хв та/або концентрація креатиніну в плазмі крові 6 мл/дл). Для збереження залишкового діурезу при тяжкій нирковій недостатності, а також в умовах гемодіалізу за наявності будь-якого залишкового діурезу (200 мл протягом 24 год), якщо є набряки, випіт та/або підвищення артеріального тиску.

Застосування

Есенційна гіпертензія. лікування розпочати з застосування ½ таблетки трифас cor на добу, що еквівалентно 2,5 мг торасеміду. зниження пекло відбувається поступово, вже протягом 1-го тижня лікування, і досягає максимального значення не пізніше 12 тижнів. якщо нормалізації пекла при щоденному застосуванні ½ таблетки не відбувається через 12 тижнів лікування, то добова доза може бути підвищена до 1 таблетки трифас cor, що еквівалентно 5 мг торасеміду. при початкових високих показниках пекло, а також при обмеженій функції нирок можна розраховувати на додаткове зниження пекла за рахунок підвищення дози. не слід перевищувати добову дозу препарату трифас cor, яка становить 1 таблетку, оскільки при цьому не очікується подальшого зниження пекла.

Набряки та/або випоті. Лікування починають із застосування 1 таблетки на добу препарату Трифас Cor або ½ таблетки Трифас 10, що становить 5 мг торасеміду. Зазвичай ця доза вважається такою, що підтримує. Якщо добової дози 5 мг недостатньо, слід застосовувати 10 мг торасеміду, яку призначають щодня. Залежно від тяжкості хворого добова доза може бути підвищена до 20 мг торасеміду.

Пігулки застосовувати вранці, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Тривалість лікування визначають, виходячи із перебігу хвороби. Біодоступність торасеміду не залежить від їди.

Рекомендації щодо поділу таблетки. Таблетки можуть бути легко розділені на дві половини (ризик для поділу знаходиться на одній стороні), що забезпечує можливість отримання необхідної дози. Таблетку розмістити на твердій поверхні. Потім натиснути великими пальцями праворуч і ліворуч від ризику поділу. Це забезпечує легкий поділ таблетки.

Дозування таблеток Трифас 200 встановлюють індивідуально залежно від ступеня тяжкості ниркової недостатності. Лікування слід розпочинати із застосування ¼ таблетки Трифас 200 на добу, що еквівалентно 50 мг торасеміду. У разі недостатнього сечовипускання дозу можна збільшити до ½ таблетки Трифас 200, що відповідає 100 мг торасеміду. Максимальна добова доза становить 1 таблетку препарату Трифас 200, що еквівалентно 200 мг торасеміду. Таблетки легко діляться на 2 чи 4 частини за рахунок нанесених на них рисок. Таблетки приймають вранці, не розжовуючи, та запивають невеликою кількістю рідини.

Трифас 20 ампули

Дорослі. Лікування розпочинати з прийому разової дози 2 мл Трифас 20 ампули, що еквівалентно 10 мг торасеміду на добу. Якщо ефект недостатній, то разову дозу можна збільшити до 4 мл препарату Трифас 20 ампули, що еквівалентно 20 мг торасеміду. Якщо ефекту і в цьому випадку недостатньо, можна застосувати короткочасну (протягом не більше 3 діб) терапію з введенням добової дози 8 мл препарату Трифас 20 ампули, що еквівалентно 40 мг торасеміду.

Гострий набряк легень. Лікування слід розпочинати з введення разової дози 4 мл препарату Трифас 20 ампули, що еквівалентно 20 мг торасеміду. Залежно від ефекту дозу можна повторити з інтервалом в 30 хв. Забороняється перевищувати максимальну добову дозу 20 мл препарату Трифас 20 ампули, що еквівалентно 100 мг торасеміду.

Р-р для ін'єкцій вводити внутрішньовенно повільно. Забороняється вводити розчин в/а! Вводити тільки чистий розчин. При тривалому застосуванні введення необхідно якнайшвидше замінити на пероральне застосування, оскільки внутрішньовенне застосування препарату не рекомендується проводити 7 діб.

Примітка. Поводження з ампулами, що відкриваються в одній точці. Надпилювати ампули не потрібно.

Пацієнти з порушенням функції печінки.Лікування таких пацієнтів слід проводити з обережністю, оскільки можливе підвищення концентрації торасеміду у плазмі крові.

Пацієнти похилого віку. Спеціального добору дози не потрібно. На жаль, адекватних досліджень щодо порівняння лікування хворих похилого та молодого віку немає.

Протипоказання

Підвищена чутливість до торасеміду, сполук сульфонілсечовини та інших компонентів препарату; артеріальна гіпотензія; ниркова недостатність з анурією; печінкова кома або прекома; гіповолемія, гіпонатріємія, гіпокаліємія; аритмія; виражені порушення сечовипускання (наприклад, внаслідок гіпертрофії передміхурової залози); період годування груддю.

Препарат Трифас 200 не можна додатково призначати при нормальній або помірній нирковій недостатності (кліренс креатиніну 30 мл/хв та/або концентрація креатиніну в плазмі крові 3,5 мг/дл) у зв'язку з небезпекою надмірної втрати води та електролітів .

Побічні ефекти

Для оцінки побічних ефектів було використано таку частоту їх проявів: дуже часто (≥1/10); часто (від ≥1/100 до 1/10); іноді (від ≥1/1000 до 1/100); рідко (від ≥1/10 000 до 1/1000); дуже рідко (1/10000); невідомо (неможливо оцінити за наявними даними).

Метаболізм/електроліти: часто — інтенсифікація метаболічного алкалозу, спазми м'язів (особливо на початку лікування), підвищення концентрації сечової кислоти та глюкози в плазмі крові, а також ХС та ТГ, гіпокаліємія при супутній низькокалорійній дієті, блюванні, діареї після надмірного застосування проносних засобів, а також при хронічній дисфункції печінки. Залежно від дозування та тривалості лікування можливі порушення водного та електролітного балансу, наприклад гіповолемія, гіпокаліємія та/або гіпонатріємія.

Серцево-судинна система: дуже рідко — через можливе згущення крові можуть виникати тромбоемболічні ускладнення, сплутаність свідомості, артеріальна гіпотензія, а також порушення кровообігу та серцевої діяльності, у тому числі ішемічні порушення з боку серця та головного мозку, що може призводити до аритмії, стенокардії, гострого інфаркту міокарда, синкопе.

Травна система: часто різні порушення з боку травного тракту (особливо на початку лікування), наприклад відсутність апетиту, гастралгія, нудота, блювання, діарея, запор, метеоризм; дуже рідко – панкреатит.

Нирки та сечовивідні шляхи: іноді – підвищення концентрації креатиніну та сечовини у плазмі крові. При порушенні сечовипускання (наприклад при гіпертрофії передміхурової залози) підвищене утворення сечі може призвести до її затримки та перерозтягування сечового міхура. Позиви до сечовипускання.

З боку гепатобіліарної системи:часто – підвищення концентрації деяких печінкових ферментів (гама-глутамілтранспептидази) у плазмі крові.

З боку імунної системи: дуже рідко — алергічні реакції, наприклад свербіж, екзантема, фотосенсибілізація, важкі шкірні реакції, висипання.

Система крові: дуже рідко – зменшення кількості тромбоцитів, еритроцитів та/або лейкоцитів.

Загальні прояви: часто головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, загальна слабкість (особливо на початку лікування); іноді - сухість у роті, неприємні відчуття в кінцівках (парестезії); дуже рідко - порушення зору, дзвін у вухах, втрата слуху. При значних втратах рідини та електролітів внаслідок посиленого сечовипускання можуть виникати артеріальна гіпотензія, головний біль, астенія, сонливість, особливо на початку лікування та у пацієнтів похилого віку; невідомо – місцеві реакції після ін'єкцій.

Особливості застосування

Перед початком застосування препарату необхідно усунути існуючу гіпокаліємію, гіпонатріємію або гіповолемію.

При тривалому застосуванні торасеміду необхідний регулярний контроль електролітного балансу (особливо у пацієнтів, які одночасно застосовують глікозиди наперстянки, кортикостероїдів, мінералокортикостероїди або проносні засоби), у тому числі калію в плазмі крові.

Торасемід слід з особливою обережністю застосовувати у пацієнтів із захворюваннями печінки, що супроводжуються цирозом печінки та асцитом, оскільки раптові зміни водно-електролітного балансу можуть призвести до печінкової коми. Терапію із застосуванням торасеміду (як та інших сечогінних засобів) пацієнтам цієї групи необхідно проводити в умовах стаціонару. Для попередження гіпокаліємії та метаболічного ацидозу препарат слід призначати з препаратами – антагоністами альдостерону або препаратами, що сприяють затримці калію в організмі. Після застосування препарату відмічені випадки ототоксичності (шум у вухах та втрата слуху), які мали оборотний характер, проте прямого зв'язку із застосуванням препарату не встановлено.

При призначенні діуретиків необхідно ретельно контролювати клінічні симптоми порушення електролітного балансу, гіповолемії, екстраренальної азотемії та інших порушень, які можуть проявлятися у вигляді сухості у роті, спраги, слабкості, млявості, сонливості, збудження, м'язового болю або судом. , міастенії, гіпотонії, олігурії, тахікардії, нудоти, блювання. Надмірний діурез може спричинити зневоднення організму, призвести до зменшення ОЦК, тромбоутворення та емболії, особливо у пацієнтів похилого віку.

Пацієнтам з порушеннями водно-електролітного балансу необхідно припинити застосування препарату та після усунення небажаних ефектів відновити терапію, починаючи з нижчих доз.

Крім цього, необхідний регулярний контроль рівня глюкози, сечової кислоти,креатиніну та ліпідів у крові. Внаслідок того, що при лікуванні діуретиком може підвищуватися вміст глюкози в крові, хворим з латентним та наявним цукровим діабетом необхідна ретельна перевірка метаболізму вуглеводів. Також потрібний регулярний контроль картини крові (еритроцити, лейкоцити, тромбоцити). На початку лікування хворих похилого віку необхідно звертати особливу увагу на появу симптомів втрати електролітів та згущення крові.

З огляду на відсутність достатнього клінічного досвіду застосування не слід призначати торасемід при нижченаведених захворюваннях і станах. Подагра. Аритмія, наприклад синоатріальна блокада, AV-блокада ІІ та ІІІ ступеня. Патологічні зміни кислотно-лужного метаболізму Супутня терапія із застосуванням препаратів літію, аміноглікозидів або цефалоспоринів. Патологічні зміни гемограми, наприклад, тромбоцитопенія або анемія у пацієнтів без ниркової недостатності. Порушення функції нирок, спричинене нефротоксичними речовинами. Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам зі спадковим дефіцитом лактази, непереносимістю галактози або порушенням метаболізму глюкози/галактози. Трифас 200 не застосовують при кліренсі креатиніну 20-30 мл/хв та/або концентрації креатиніну в плазмі крові 3,5-6 мг/дл.

Застосування препарату Трифас може стати причиною позитивного результату при проведенні тесту на допінг та погіршення стану здоров'я.

Період вагітності та годування груддю. Вагітність. Достовірні дані про вплив торасеміду на ембріон та плід людини відсутні.

В експериментах на тваринах показано репродуктивну токсичність торасеміду. Торасемід проникає через плацентарний бар'єр. У зв'язку з вищенаведеним торасемід застосовують у період вагітності тільки за крайньої необхідності та в мінімально можливій ефективній дозі. Діуретики непридатні для стандартної схеми лікування при артеріальній гіпертензії або набряках у вагітних, оскільки вони здатні знижувати перфузію плацентарного бар'єру і тим самим уповільнювати внутрішньоутробний розвиток плода. Якщо торасемід застосовують для лікування вагітних із серцевою недостатністю або порушенням функції нирок, необхідно проводити ретельний моніторинг електролітів і гематокриту, а також розвитку плода.

Період годування груддю. В даний час не встановлено, чи торасемід проникає в грудне молоко у тварин або людини. Не можна виключити ризик застосування препарату у новонароджених/дітей немовляти. Тому застосування препарату під час годування груддю протипоказане. Якщо необхідно застосовувати торасемід у цей період, то грудне вигодовування припиняють.

Фертильність. Дослідження впливу торасеміду на фертильність у людей не проводили. В експерименті на тваринах не виявлено такого впливу торасеміду.

Діти. Препарат не застосовують у дітей через відсутність достатнього клінічного досвіду.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами та роботі з іншими механізмами. Навіть при належному застосуванні торасемід може вплинути на реакцію хворого настільки, що це спричинить значний негативний вплив на здатність керувати транспортними засобами або іншими механізмами або виконувати роботу без підстрахування. Це переважно стосується таких випадків, як початок лікування, підвищення дози препарату, заміна лікарського засобу або призначення супутньої терапії. Тому під час застосування препарату необхідно бути дуже обережним під час керування транспортними засобами чи іншими механізмами.

Взаємодія

Торасемід посилює дію інших антигіпертензивних засобів, зокрема інгібіторів апф. при їх одночасному застосуванні можливе надмірне зниження пекла. при одночасному застосуванні торасеміду з препаратами дигіталісу дефіцит калію, спричинений діуретиком, може призвести до посилення побічної дії обох препаратів. торасемід може знижувати ефективність протидіабетичних засобів. пробенецид і нпвп (наприклад, індометацин, ацетилсаліцилова кислота) можуть знижувати діуретичну та гіпотензивну дію торасеміду. при лікуванні саліцилатами у високих дозах торасемід може посилювати їхню токсичну дію на цнс. торасемід, особливо у високих дозах, може посилювати ото- та нефротоксичну дію аміноглікозидних антибіотиків (наприклад канаміцину, гентаміцину, тобраміцину) та цитостатиків — похідних платини, а також нефротоксичну дію цефалоспоринів. торасемід може посилювати дію теофіліну та курареподібних міорелаксантів. проносні засоби, а також мінералокортикоїди та ГКС можуть підвищити можливі втрати калію, зумовлені торасемідом. при одночасному застосуванні торасеміду та препаратів літію може підвищитися концентрація літію в крові з посиленням його дії та побічних ефектів. торасемід може послаблювати судинозвужувальні ефекти катехоламінів, наприклад епінефрину та норепінефрину. при поєднаному застосуванні з колестираміном може знижуватися всмоктування торасеміду та, відповідно, його ефективність.

Передозування

Типова симптоматика невідома. при передозуванні може виникнути виражене збільшення діурезу, у тому числі підвищується ризик вираженої втрати води та електролітів, сонливість, аментивний синдром (одна з форм порушення свідомості), симптоматична артеріальна гіпотензія, серцево-судинна недостатність та порушення з боку шлунково-кишкового тракту.

Лікування: специфічного антидоту немає. Симптоми інтоксикації зникають, як правило, при зниженні дози та відміні лікарського засобу та при відповідному заміщенні рідини та електролітів (слід проводити контроль!). Торасемід не виводиться з крові за допомогою гемодіалізу. Лікування при гіповолемії: поповнення об'єму рідини. Терапія при гіпокаліємії: призначення препаратів калію.Лікування серцево-судинної недостатності: становище пацієнта лежачи з піднятими ногами і при необхідності призначення симптоматичної терапії.

Анафілактичний шок (невідкладні заходи): при першій появі шкірних реакцій (таких як кропив'янка або гіперемія шкіри), збудженого стану пацієнта, головного болю, гіпергідрозу, нудоти, ціанозу проводять катетеризацію вени; пацієнта приводять у горизонтальне положення, забезпечують вільне надходження повітря, призначають кисень. При необхідності вводять епінефрін, що заміщають розчини, кортикостероїдів.

Умови зберігання

Не вимагає спеціальних умов зберігання.

Трифас 200, Трифас 20 ампули. Зберігати при температурі не вище 25 °C.