Торсид табл. 10мг №30

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. основний механізм діуретичної дії обумовлений оборотним зв'язуванням з котранспортером na+/2cl—/k+ в апікальній частині петлі генле, внаслідок чого знижується або повністю пригнічується ренальна реабсорбція іонів натрію та хлору у висхідній частині петлі генлі, знижуються осмотичний тиск внутрішньоклітинної рідини та реабсорбція води в діапазоні доз 5–100 мг. Збільшення діурезу пропорційно дозі. препарати (наприклад тіазиди) вже не мають достатнього ефекту, наприклад, при обмеженій функції нирок усуває набряки, має антигіпертензивну дію, яка обумовлена ​​зменшенням опсс за рахунок зниження вмісту вільного кальцію в клітинах м'язового шару артерій і нормалізації порушеного електролітного балансу. та реакція судин на власні пресорні речовини організму, зокрема катехоламіни. покращує умови роботи серця за рахунок зменшення перед- та постнавантаження. після перорального застосування максимальна діуретична дія триває 1-3 години, а діуретичний ефект зберігається протягом майже 12 годин. гіпотензивна дія торасеміду розвивається поступово протягом 1-го тижня і досягає максимуму не пізніше 12 тижнів.

Фармакокінетика. Після перорального прийому швидко і практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. C _max у плазмі досягається через 1–2 години. та М ₅ - 86; 95 та 97% відповідно. Біодоступність становить близько 80% з незначними індивідуальними варіаціями і не залежить від їди. Метаболізується в печінці системою цитохрому P450 з утворенням метаболітів (М₁, М₃ та М₅). Основний метаболіт М ₅ діуретичного ефекту не виявляє, діючі метаболіти М ₁ та М ₃ спільно зумовлюють близько 10% фармакодинамічної дії. T _½ торасеміду та його метаболітів у здорових добровольців становить 3-4 години. /sub> - 12%, М ₃ - 3%, М ₅ - 41%). Загальний кліренс становить 40 мл/хв, ренальний кліренс – близько 10 мл/хв. При нирковій недостатності загальний кліренс і T _½ торасеміду не змінюються, а T _½ М ₃ і М ₅ подовжується. Однак фармакодинамічні характеристики залишаються незмінними,ступінь тяжкості ниркової недостатності впливає тривалість дії. У хворих з порушеннями функції печінки або серцевою недостатністю T _½ торасеміду та метаболіту М ₅ незначно подовжуються, кумуляції торасеміду та його метаболітів не спостерігається.

Показання

Есенційна аг. лікування та профілактика рецидивів набряків та/або випоту, спричинених серцевою недостатністю.

Застосування

Дорослі: приймати внутрішньо 1 раз на добу вранці після їди, не розжовувати, запивати невеликою кількістю рідини. дозу та тривалість курсу лікування встановлюють індивідуально з урахуванням показань, ефективності та переносимості терапії.

При есенціальній АГ. Зазвичай, доза становить 2,5 мг Торсиду. Якщо після 12-тижневої терапії препаратом у дозі 2,5 мг на добу нормалізація АТ не досягається, дозу можна збільшити до 5 мг. Подальше підвищення дози є недоцільним, оскільки це не призведе до подальшого зниження АТ.

При набряках або випоті: початкова доза становить 5 мг Торсиду на добу. Зазвичай ця доза вважається такою, що підтримує. Якщо добова доза 5 мг недостатня, то застосовують 10 мг торасеміду на добу. Дозу можна збільшити залежно від тяжкості захворювання до 20 мг препарату на добу.

При печінковій недостатності. Лікування таких пацієнтів слід проводити з обережністю, оскільки можливе підвищення концентрації торасеміду у плазмі крові.

Пацієнти похилого віку. Спеціального добору дози не потрібно. Адекватні дослідження щодо порівняння лікування пацієнтів похилого віку та молодих хворих відсутні.

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої речовини, інших препаратів сульфонілсечовини та допоміжних речовин. ниркова недостатність з анурією. печінкова кома чи прекома. артеріальна гіпотензія гіповолемія. гіпонатріємія. гіпокаліємія. виражені порушення сечовипускання, наприклад, внаслідок гіпертрофії передміхурової залози.

Побічні ефекти

З боку серцево-судинної системи: порушення водного та електролітного балансу (гіповолемія, гіпокаліємія, гіпонатріємія); посилення метаболічного алкалозу. при значній втраті рідини та електролітів внаслідок сильного сечовиділення можуть спостерігатися артеріальна гіпотензія, сплутаність свідомості, тромбози, кардіальні та церебральні ішемії з можливим розвитком порушень серцевого ритму, стенокардії, гострого інфаркту міокарда, синкопе.

З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, судоми м'язів.

З боку травного тракту: запор, анорексія, нудота, блювання, біль у шлунку, діарея, підвищення рівня деяких ферментів печінки (зокрема гамма-глутамілтранспептидази),панкреатит.

З боку сечовидільної системи: у пацієнтів з розладами сечовипускання (наприклад при гіпертрофії передміхурової залози) інтенсивне сечовиділення може призвести до затримки сечі та надмірного розтягування сечового міхура; підвищення креатиніну та сечовини в крові.

З боку обміну речовин: підвищення рівня крові сечової кислоти, глюкози, ліпідів (ТГ, ХС).

З боку системи крові: зменшення кількості тромбоцитів, еритроцитів та/або лейкоцитів.

З боку імунної системи: алергічні реакції, у тому числі висипання, свербіж, екзантема, фоточутливість, тяжкі шкірні реакції.

Інші: загальна слабкість, сухість у роті, парестезії, порушення зору, шум у вухах, зниження слуху, втрата слуху.

Особливості застосування

При тривалій терапії торсидом необхідний регулярний контроль електролітного балансу (зокрема калію в плазмі крові), рівня глюкози, сечової кислоти, креатиніну та ліпідів у плазмі крові, картини крові ( еритроцити, лейкоцити, тромбоцити).

Необхідно враховувати, що підвищення рівня глюкози в крові хворого може бути пов'язане з можливим латентним або маніфестним цукровим діабетом, тому таким хворим слід проводити ретельний контроль глюкози в крові. Особливо на початку лікування хворих похилого віку необхідно звертати особливу увагу на появу симптомів втрати електролітів та згущення крові.

За відсутності достатнього клінічного досвіду застосування не слід призначати торасемід при перелічених нижче захворюваннях і станах: подагра; аритмії, наприклад, при синоатріальній блокаді, AV-блокаді II та III ступеня; патологічні зміни кислотно-лужного метаболізму; супутня терапія з використанням препаратів літію, аміноглікозидів або цефалоспоринів; патологічні зміни картини крові, наприклад, тромбоцитопенію або анемію у хворих без ниркової недостатності; порушення функції нирок, спричинені нефротоксичними речовинами.

Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати хворим зі спадковим дефіцитом лактази, непереносимістю галактози або порушеннями метаболізму глюкози/галактози.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. Навіть при незалежному застосуванні торасемід може впливати на реакцію хворого настільки, що це викличе значний негативний вплив на здатність керувати транспортними засобами або виконувати роботу з іншими механізмами, або виконувати роботу без страховки. Це значною мірою стосується таких випадків, як початок лікування, підвищення дози препарату, заміна лікарського засобу або призначення супутньої терапії, а також супутнє вживання алкоголю.Тому під час застосування торасеміду слід бути обережними при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність. Достовірні дані про вплив торасеміду на ембріон та плід людини відсутні. В експериментах на тваринах була показана репродуктивна токсичність торасеміду. Торасемід проникає через плацентарний бар'єр. У зв'язку з вищесказаним торасемід можна застосовувати в період вагітності тільки за життєвими показаннями та в мінімально можливій ефективній дозі. Діуретики непридатні для стандартної схеми лікування АГ або набряків у вагітних, оскільки вони здатні знижувати перфузію плацентарного бар'єру та токсично впливати на внутрішньоутробний розвиток плода. Якщо торасемід застосовувати для лікування вагітних із серцевою або нирковою недостатністю, то необхідно проводити ретельний моніторинг електролітів та гематокриту, а також слідкувати за розвитком плода.

Період годування груддю. Застосування протипоказане. Якщо необхідно застосовувати торасемід, годування груддю слід припинити.

Діти. Препарат не застосовувати у дітей через відсутність даних.

Взаємодія

Торсид посилює дію інших лікарських антигіпертензивних засобів, зокрема інгібіторів апф, тому відповідна комбінована терапія може призвести до надмірного зниження пекла.

При одночасному застосуванні з Торсидом препаратів наперстянки дефіцит калію, спричинений торасемідом, може призвести до розширення діапазону побічної дії обох препаратів.

Торсид послаблює дію протидіабетичних засобів. Пробенецид та НПЗП зменшують вираженість діуретичної та гіпотензивної дії Торсиду. При терапії саліцилатами у високих дозах Торсид може посилювати їхню токсичну дію на ЦНС. Торсид, особливо у високих дозах, може посилювати ото- та нефротоксичну дію аміноглікозидних антибіотиків та похідних платини, а також збільшувати вираженість нефротоксичної дії цефалоспоринів. Торсид посилює дію теофіліну та курареподібних міорелаксантів. Проносні засоби, а також мінерало- та глюкокортикоїди можуть посилити можливу втрату калію, зумовлену Торсидом. При одночасному застосуванні Торсиду та препаратів літію може підвищуватись концентрація літію в крові і тим самим посилюватись дія літію та його побічних ефектів. Торсид послаблює судинозвужувальну дію катехоламінів. При одночасному застосуванні з холестираміном всмоктування торасеміду може знижуватись і тим самим послаблювати його дію.

Передозування

При передозуванні може спостерігатися посилення діурезу з небезпекою втрати рідини та електролітів, сонливість, сплутаність свідомості, артеріальна гіпотензія,серцево-судинна недостатність та розлади травного тракту.

Лікування. Специфічний антидот невідомий. Симптоми інтоксикації зникають, як правило, при зниженні дози та відміні лікарського засобу та при відповідному заміщенні рідини та електролітів (треба проводити контроль!). Торасемід не виводиться з крові за допомогою гемодіалізу. Лікування у разі гіповолемії: заміщення об'єму рідини. Лікування у разі гіпокаліємії: призначення препаратів калію. Лікування серцево-судинної недостатності: сидяче положення хворого та, за необхідності, призначення симптоматичної терапії.

Анафілактичний шок (невідкладні заходи). При першій появі шкірних реакцій (таких як, наприклад, кропив'янка або почервоніння шкіри), збудженого стану хворого, головного болю, підвищеного потовиділення, нудоти, ціанозу проводити катетеризацію вени; хворому надати горизонтальне становище, забезпечити вільний доступ повітря, призначити кисень. При необхідності застосовувати введення епінефрину, розчинів для заміщення обсягу рідини, кортикостероїдів.

Умови зберігання

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.