Торасемід Сандоз табл. 10мг №100

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. торасемід сандоз є петлевим діуретиком; у низьких дозах, застосовуваних для антигіпертензивного лікування, дію: у більш високих дозах торасемід посилює діурез дозазалежним чином. max у плазмі крові досягається через 1-2 години після прийому Системна біодоступність становить 80-90%. 3 і М ₅ — 85 і 97% відповідно. Об'єм розподілу — 16 л. , М ₃ та М ₅ . М ₅ фармакологічно неактивний, а на частку метаболітів М ₁ та М₃ припадає близько 10% фармакологічної дії препарату. Кінцевий T _½ торасеміду та його метаболітів становить у здорових добровольців 3-4 год. Загальний кліренс торасеміду – 40 мл/хв, ренальний кліренс – близько 10 мл/хв. Близько 80% дози виділяється у вигляді незміненого торасеміду (24%) та його метаболітів: М ₁ (12%), М ₃ (3%), М ₅ (41%). При нирковій недостатності T _½ торасеміду не змінюється, а T _½ метаболітів М ₃ і М ₅ подовжується. Торасемід та його метаболіти практично не виводяться шляхом гемодіалізу або гемофільтрації. У хворих з порушенням функції печінки або з серцевою недостатністю T _½ торасеміду та метаболіту М ₅ незначно подовжуються, проте кумуляція торасеміду та його метаболітів малоймовірна.

Показання

Пігулки по 5 мг - аг.

Пігулки по 5; 10 і 20 мг - набряки, спричинені серцевою недостатністю.

Пігулки по 50; 100 і 200 мг - набряки, підвищений АТ при тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну 20 мл/хв) за наявності будь-якого залишкового діурезу (200 мл за 24 год), у тому числі при проведенні гемодіалізу.

Застосування

Таблетки слід приймати вранці, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Тривалість лікування залежить від перебігу хвороби; при серцевій недостатності лікування має тривати до зникнення набряків.

АГ.Рекомендована доза для дорослих становить 2,5 мг на добу (таблетки по 5 мг мають ризик і можна ділити на рівні дози по 2,5 мг). Якщо після 2-місячної терапії торасемідом у дозі 2,5 мг на добу нормалізації АТ не досягається, дозу можна збільшити до 5 мг (1 раз на добу). Максимальний ефект зазвичай спостерігається через 3 місяці після початку лікування. Застосування доз понад 5 мг не призводить до посилення антигіпертензивного ефекту.

Набряки. Терапію слід розпочинати з дози 5 мг на добу. Зазвичай ця доза вважається такою, що підтримує. Якщо добової дози 5 мг недостатньо, слід застосувати добову дозу 10 мг, яку слід призначати щодня. Залежно від тяжкості стану хворого, добова доза може бути поступово збільшена до 20 мг торасеміду (1 раз на добу).

Цироз печінки. Загальна початкова доза становить 5-10 мг 1 раз на добу при одночасному застосуванні з препаратами - антагоністами альдостерону або з сечогінними засобами, що сприяють затримці калію в організмі. У разі відсутності необхідної сечогінної дії дозу слід збільшити вдвічі (10–20 мг на добу) до досягнення необхідного ефекту.

При хронічній нирковій недостатності доза визначається індивідуально та залежить від ступеня порушення функції нирок. Якщо дози 20 мг на добу недостатньо, її можна підвищити до 50 мг торасеміду 1 раз на добу і, у разі потреби, поступово підвищувати до максимальної – 200 мг 1 раз на добу. Максимальну добову дозу 200 мг слід призначати лише пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну 20 мл/хв) (у тому числі під час гемодіалізу) за наявності діурезу не менше 200 мл/24 год.

Пацієнти з печінковою недостатністю. Лікування таких пацієнтів слід проводити з обережністю, оскільки можливе підвищення концентрації торасеміду у плазмі крові.

Пацієнти похилого віку. Спеціального добору дози не потрібно.

Протипоказання

Підвищена чутливість до торасеміду, похідних сульфонілсечовини або будь-якої з допоміжних речовин. ниркова недостатність з анурією, печінкова кома або прекома, гіпотензія, аритмія. гіповолемія, гіпонатріємія, гіпокаліємія. значне порушення сечовипускання, наприклад, внаслідок гіпертрофії передміхурової залози. подагра. одночасне застосування з аміноглікозидами чи цефалоспоринами. ниркова недостатність, спричинена нефротоксичними речовинами.

Побічні ефекти

Побічні реакції класифіковані за частотою виникнення: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100 та 1/10); нечасто (≥1/1000 та 1/100); рідко (≥1/10 000 та 1/1000); дуже рідко (1/10000); невідомо (частота може бути оцінена через відсутність даних).

з боку метаболізму: часто – посилення метаболічного алкалозу; гіпокаліємія при супутній дієті з низьким вмістом калію, при блюванні, діареї,після надмірного застосування проносних засобів, а також у хворих із хронічною дисфункцією печінки. Залежно від дозування та тривалості лікування можливі порушення водного та електролітного балансу, наприклад гіповолемія, гіпокаліємія, гіпонатріємія. При значній втраті рідини та електролітів внаслідок посиленого сечовиділення можуть відзначати артеріальну гіпотензію, головний біль, астенію, сонливість, особливо на початку лікування та у пацієнтів похилого віку.

З боку серцево-судинної системи: дуже рідко – тромбози, артеріальна гіпотензія, кардіальна та церебральна ішемія з можливим розвитком порушень серцевого ритму, стенокардії, гострого інфаркту міокарда, синкопе.

З боку травного тракту: часто — втрата апетиту, нудота, блювання, біль у шлунку, розлад шлунка та діарея, запор, метеоризм, головним чином на початку лікування; нечасто - сухість у роті; дуже рідко – панкреатит.

З боку сечовидільної системи: нечасто – у пацієнтів із розладами сечовипускання, наприклад при гіпертрофії передміхурової залози, можлива затримка сечі та перерозтягнення сечового міхура; позиви до сечовипускання.

З боку гепатобіліарної системи: часто – підвищення рівня деяких печінкових ферментів (γ-глутаміл-транспептидази) у плазмі крові.

З боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – зменшення кількості тромбоцитів, еритроцитів та/або лейкоцитів.

З боку шкіри та підшкірної тканини: дуже рідко — алергічні реакції (наприклад свербіж, висипання, екзантема, фоточутливість), повідомлялося про важкі шкірні реакції.

З боку органу зору: дуже рідко – порушення зору.

З боку органу слуху: дуже рідко — шум у вухах, втрата слуху.

Загальні розлади: часто - сплутаність свідомості, підвищена стомлюваність, загальна слабкість (особливо на початку лікування).

Лабораторні дослідження: часто — підвищення концентрації сечової кислоти, глюкози та ліпідів (ХС, ТГ) у плазмі крові; нечасто – можливе підвищення рівня креатиніну та сечовини у плазмі крові.

Особливості застосування

Перед початком застосування препарату необхідно усунути існуючу гіпокаліємію, гіпонатріємію або гіповолемію та відкоригувати порушення сечовиділення.

При тривалому лікуванні діуретиком рекомендується регулярно контролювати електролітний баланс (особливо у пацієнтів, які одночасно застосовують глікозиди наперстянки, кортикостероїдів, мінералокортикостероїди або проносні засоби), рівень глюкози, сечової кислоти, креатиніну та ліпідів крові.

Особливої ​​уваги вимагають пацієнти з тенденцією до розвитку гіперурикемії та подагри.

Пацієнтам з явним або латентним цукровим діабетом необхідно контролювати метаболізм вуглеводів.

Через відсутність достатнього досвіду клінічного застосування не рекомендується призначати торасемід при патологічних змінах кислотно-лужної рівноваги; при патологічних змінах картини крові, наприклад, тромбоцитопенії або анемії у хворих без ниркової недостатності; одночасно з літієм, аміноглікозидами, цефалоспоринами; при порушенні функції нирок, спричиненому нефротоксичними речовинами; дітям; пацієнтам похилого віку (рекомендації щодо дозування відсутні).

Торасемід слід з особливою обережністю застосовувати у пацієнтів із захворюваннями печінки, що супроводжуються цирозом печінки та асцитом, оскільки раптові зміни водно-електролітного балансу можуть призвести до печінкової коми. Терапію із застосуванням торасеміду (як інших сечогінних засобів) у пацієнтів цієї групи необхідно проводити в умовах стаціонару. Для попередження гіпокаліємії та метаболічного ацидозу препарат слід призначати з препаратами – антагоністами альдостерону або препаратами, що сприяють затримці калію в організмі.

Після прийому торасеміду відзначали явища ототоксичності (шум у вухах та втрата слуху), які мали оборотний характер, але прямого зв'язку із застосуванням препарату не встановлено.

При призначенні сечогінних засобів необхідно ретельно контролювати клінічні симптоми порушення електролітного балансу, гіповолемії, екстраренальної азотемії та інших порушень, які можуть проявлятися у вигляді сухості у роті, спраги, слабкості, млявості, сонливості, збудження, м'язового болю або судом, міастенії, гіпотонії, олігурії, тахікардії, нудоти, блювання. Надмірний діурез може спричинити зневоднення організму, призвести до зниження об'єму циркулюючої крові, тромбоутворення та емболії кровоносних судин, особливо у пацієнтів похилого віку. Слід звернути увагу на ознаки гемоконцентрації та втрати електролітів на початку лікування та у пацієнтів похилого віку.

Пацієнтам з порушеннями водно-електролітного балансу необхідно припинити застосування препарату та після усунення небажаних ефектів відновити терапію, починаючи з нижчих доз.

При призначенні препарату необхідно проводити регулярний лабораторний контроль показників вмісту калію та інших електролітів у плазмі крові. Слід також регулярно контролювати клітини крові (кількість еритроцитів, лейкоцитів, тромбоцитів).

Інформація щодо дозування препарату для пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю обмежена. Пацієнтам із печінковою недостатністю препарат слід призначати з обережністю, оскільки можливе підвищення плазмової концентрації торасеміду.

Таблетки Торасемід Сандоз по 5 мг, 10 мг, 20 мг містять лактозу. Якщо у пацієнта встановлено непереносимість деяких цукрів, слід проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати препарат.Пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози препарат не рекомендується.

Таблетки Торасемід Сандоз по 50 мг, 100 мг, 200 мг містять олію рицинова гідрогенізована, яка може викликати розлад шлунка та діарею.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність. Достовірні дані про вплив торасеміду на ембріон та плід у людини відсутні. Є інформація щодо репродуктивної токсичності торасеміду. Торасемід проникає через плацентарний бар'єр. У зв'язку з вищевикладеним торасемід можна застосовувати в період вагітності тільки за життєвими показаннями та в мінімально можливій ефективній дозі.

Діуретики непридатні для стандартної схеми лікування артеріальної гіпертензії або набряків у вагітних, оскільки вони здатні знижувати перфузію плацентарного бар'єру та надавати токсичну дію на внутрішньоутробний розвиток плода. Якщо торасемід застосовувати для лікування вагітних із серцевою або нирковою недостатністю, то необхідно проводити ретельний моніторинг електролітів та гематокриту, а також розвитку плода.

Період годування груддю. В даний час не встановлено, чи торасемід проникає в грудне молоко тварин або людини. Не можна виключити ризик застосування препарату у новонароджених/грудних дітей. Тому застосування препарату під час годування груддю протипоказане. Якщо необхідно застосовувати торасемід у цей період, годування груддю слід припинити.

Фертильність. Дослідження впливу торасеміду на фертильність у людей не проводили.

Діти. Препарат не застосовують у дітей через відсутність даних.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з механізмами. До з'ясування індивідуальної реакції на торасемід під час лікування необхідно бути обережним при керуванні транспортними засобами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Період вагітності або годування груддю.

Взаємодія

При одночасному застосуванні торасеміду з серцевими глікозидами може підвищуватися чутливість серцевого м'яза до цих лікарських засобів внаслідок дефіциту калію або магнію. при одночасному застосуванні з мінерало- та глюкокортикоїдами, проносними засобами підвищується ризик виникнення дефіциту калію.

Торасемід посилює дію інших лікарських антигіпертензивних засобів, зокрема інгібіторів АПФ. Одночасне застосування з інгібіторами АПФ може призвести до тяжкої гіпотензії. Це можна уникнути, якщо знизити початкову дозу інгібітору АПФ або дозу торасеміду за 2-3 дні до початку застосування інгібіторів АПФ.

Торасемід може послаблювати судинозвужувальний ефект епінефрину та норепінефрину.

Торасемід зменшує вираженість дії протидіабетичних засобів.

Торасемід, особливо у високих дозах, може потенціювати нефротоксичні та ототоксичні ефекти аміноглікозидних антибіотиків (наприклад канаміцину, гентаміцину, тобраміцину), токсичні ефекти препаратів платини та нефротоксичні ефекти цефалоспоринів.

Торасемід посилює дію теофіліну та курареподібних міорелаксантів.

Пробенецид та нестероїдні протизапальні засоби (наприклад, індометацин, похідні пропіонової кислоти) послаблюють діуретичну та гіпотензивну дію торасеміду.

При одночасному застосуванні торасеміду та препаратів літію може підвищуватися концентрація літію в крові та посилюватись кардіо- та нейротоксичність останнього.

При терапії саліцилатами у високих дозах торасемід може посилювати їхню токсичну дію на ЦНС.

При одночасному застосуванні з колестираміном всмоктування торасеміду може знижуватися, внаслідок чого зменшується виразність його дії.

Передозування

Симптоми. Типова симптоматика невідома. у разі передозування можуть відзначати форсований діурез із ризиком надмірної втрати рідини та електролітів. можливі сонливість, сплутаність свідомості, артеріальна гіпотензія, серцево-судинна недостатність та порушення з боку травного тракту.

Лікування. Специфічний антидот відсутня. Залежно від симптомів передозування, рекомендується зниження дози або відміна препарату. Здійснюються заходи щодо відновлення водно-електролітного балансу. Торасемід не виводиться з крові за допомогою гемодіалізу. Лікування у разі гіповолемії: заміщення об'єму рідини. Лікування у разі гіпокаліємії: призначення препаратів калію. Лікування серцево-судинної недостатності: сидяче положення хворого та, за необхідності, призначення симптоматичної терапії.

Анафілактичний шок (невідкладні заходи). При першій появі шкірних реакцій (таких як, наприклад, кропив'янка або почервоніння шкіри), збудженого стану хворого, головного болю, підвищеного потовиділення, нудоти, ціанозу провести катетеризацію вени; хворому надати горизонтальне становище, забезпечити вільне надходження повітря, призначити кисень. При необхідності застосувати введення епінефрину, розчинів, що заміщають об'єм рідини, кортикостероїдів.

Умови зберігання

При температурі не вище 25 °С.

1-01-РЕЦ-СНД-0919