Ревмоксикам табл. 15мг №20

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. ревмоксикам - це нпвп класу енолієвої кислоти, що має протизапальний, аналгезуючий і антипір>. Мелоксикам проявив високу протизапальну активність у всіх стандартних моделях запалення. Як і для інших НПЗП, його точний механізм дії залишається невідомим.

Фармакокінетика. Абсорбція Мелоксикам добре абсорбується з шлунково-кишкового тракту при пероральному застосуванні, абсолютна біодоступність препарату становить 90%. При багаторазовому дозуванні стабільні концентрації досягаються на 3-5 добу. ,5 мг та 0,8–2 мкг/мл для 15 мг відповідно (C _min та C _max у стабільному стані відповідно). Середні концентрації мелоксикаму в плазмі в стабільному стані досягаються протягом 5-6 годин. Одночасне вживання їжі або застосування неорганічних антацидів не впливає на абсорбцію препарату.

Розподіл. Мелоксикам дуже сильно зв'язується з білками плазми, головним чином з альбуміном (99%). Мелоксикам проникає в синовіальну рідину, де його концентрація у 2 рази нижча, ніж у плазмі крові. Об'єм розподілу низький, в середньому 11 л після внутрішньом'язового або внутрішньовенного введення, і показує індивідуальні відхилення в межах 7-20%. Об'єм розподілу після застосування багаторазових пероральних доз мелоксикаму (7,5–15 мг) становить 16 л з коефіцієнтом відхилення від 11 до 32%.

Біотрансформація. Мелоксикам підлягає екстенсивна біотрансформація в печінці.

У сечі було ідентифіковано 4 різні метаболіти мелоксикаму, які є фармакодинамічно неактивними. Основний метаболіт, 5′-карбоксимелоксикам (60% дози), утворюється шляхом окислення проміжного метаболіту 5′-гідроксиметилмелоксикаму, який також виділяється, але меншою мірою (9% дози). Згідно досліджень in vitro передбачається, що CYP 2C9 відіграє важливу роль у процесі метаболізму, тоді як ізоферменти CYP 3A4 відіграють меншу роль. Активність пероксидази у пацієнтів, можливо, відповідальна за два інші метаболіти, що становлять 16 та 4% призначеної дози відповідно.

Елімінація. Виведення мелоксикаму відбувається в основному у вигляді метаболітів у рівних частинах із сечею та калом. Менше 5% добової дози виділяється у незміненому вигляді з калом, незначна кількість виділяється із сечею.T _½ становить 13–25 год залежно від способу застосування (пероральний, внутрішньовенно або внутрішньовенно). Плазмовий кліренс становить близько 7-12 мл/хв після одноразової пероральної дози, внутрішньовенного або ректального застосування.

Лінійність дози. Мелоксикам виявляє лінійну фармакокінетику в межах терапевтичної дози 7,5–15 мг після перорального та внутрішньом'язового застосування.

Особливі групи хворих. Пацієнти з печінковою/нирковою недостатністю. Печінкова та ниркова недостатність легкого та помірного ступеня суттєво не впливає на фармакокінетику мелоксикаму. Пацієнти з помірним ступенем ниркової недостатності мали значно вищий загальний кліренс. Більш слабкий зв'язок з білками плазми відзначався у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатністю. При термінальній стадії ниркової недостатності збільшення обсягу розподілу може призвести до підвищення концентрації вільного мелоксикаму. Не слід перевищувати добову дозу 7,5 мг (див. ЗАСТОСУВАННЯ).

Пацієнти похилого віку. У пацієнтів похилого віку чоловічої статі середні фармакокінетичні параметри аналогічні до параметрів у молодих добровольців чоловічої статі. У пацієнток похилого віку значення AUC і T _½ вище відповідних показників у молодих добровольців обох статей. Середній кліренс плазми у рівноважному стані у пацієнтів похилого віку був дещо нижчим, ніж у молодих добровольців.

Показання

Короткочасне симптоматичне лікування гострого нападу ревматоїдного артриту та анкілозуючого спондиліту при неможливості перорального та ректального застосування препарату.

Застосування

Застосовувати перорально.

Загальну добову кількість лікарського засобу слід застосовувати разово, запиваючи водою або іншою рідиною, під час їди.

Побічні реакції можна мінімізувати шляхом застосування найменшої ефективної дози протягом найменшої тривалості лікування, необхідної для контролю симптомів (див. ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ). Слід періодично оцінювати потребу пацієнта у зменшенні вираженості симптомів та відповіді на лікування.

Загострення остеоартриту: 7,5 мг на добу. Якщо необхідно, дозу можна збільшити до 15 мг на добу.

Ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт: 15 мг на добу.

Див. Особливі категорії пацієнтів наведений нижче.

Залежно від терапевтичного ефекту дозу можна знизити до 7,5 мг на добу.

НЕ ПЕРЕВИШУВАТИ ДОЗУ 15 мг на добу!

Особливі категорії пацієнтів.

Пацієнти похилого віку та пацієнти з підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій. Рекомендована доза для тривалого лікування ревматоїдного артриту та анкілозуючого спондиліту для пацієнтів похилого віку становить 7,5 мг на добу.

Пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій слід починати з дози 7,5 мг на добу (див. ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ).

Ниркова недостатність. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, які перебувають на діалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг на добу. Пацієнтам з легкою та середньою нирковою недостатністю (а саме пацієнтам з кліренсом креатиніну 25 мл/хв) зниження дози не потрібно (стосовно пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю без застосування діалізу див. ПРОТИПОКАЗАННЯ).

Печінкова недостатність. Пацієнтам з легкою та середньою печінковою недостатністю зниження дози не потрібне (стосовно пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю див. ПРОТИПОКАЗАННЯ).

Протипоказання

Відома гіперчутливість до діючої речовини, інших компонентів препарату або активних речовин з аналогічною дією, таких як нпвп, ацетилсаліцилова кислота. ревмоксикам не можна призначати пацієнтам з симптомами ба, назальними поліпами, ангіоневротичним набряком або кропив'янкою, пов'язаними з прийомом ацетилсаліцилової кислоти або інших нпвп (можливі реакції перехресної гіперчутливості); порушення гемостазу або одночасне застосування з антикоагулянтами; кровотеча або перфорація, пов'язані з попередньою терапією нпвп в анамнезі; активна або рецидивна пептична виразка/кровотеча в анамнезі (2 або більше окремих підтверджених випадків виразки або кровотечі); тяжка печінкова недостатність; ниркова недостатність, що не піддається діалізу; періопераційний біль при аортокоронарному шунтуванні.

Побічні ефекти

Дані досліджень та епідеміологічні дані дозволяють припустити, що застосування деяких нпвп (особливо у високих дозах та при тривалому лікуванні) може бути пов'язане з невеликим підвищення ризику судинних тромботичних явищ (таких як інфаркт міокарда або інсульт) (див. особливі вказівки).

З боку травної системи: диспепсія, нудота, блювання, біль у животі, запори, діарея, метеоризм, відрижка, езофагіт, гастрит, виразка гастродуоденальної, прихована або макроскопічна шлунково-кишкова кровотеча, стоматит, коліт. Шлунково-кишкова кровотеча, виразка або перфорація можуть бути тяжкими або летальними, особливо у пацієнтів похилого віку (див. ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ).

З боку гепатобіліарії системи: тимчасове порушення показників функції печінки (наприклад підвищення рівня трансаміназ або білірубіну), гепатит, жовтяниця, печінкова недостатність.

З боку системи крові: анемія,зміни показників аналізу крові (включаючи зміну кількості лейкоцитів), лейкопенію, тромбоцитопенію. Повідомлялося про дуже поодинокі випадки агранулоцитозу (див. Окремі серйозні та/або часті побічні реакції).

З боку імунної системи: алергічні реакції, у тому числі анафілактоїдні/анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок.

З боку шкіри: ангіоневротичний набряк, свербіж, висипання, кропив'янка, реакції фоточутливості, мультиформна еритема, синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, бульозний дерматит, ексфоліативний дерматит.

З боку дихальної системи: виникнення нападів бронхіальної астми у осіб з алергією на ацетилсаліцилову кислоту або на інші нестероїдні протизапальні засоби, інфекції дихальних шляхів, кашель.

З боку психіки: зміна настрою, нічні кошмари, сплутаність свідомості, дезорієнтація, безсоння.

З боку нервової системи: запаморочення, біль голови, сонливість.

З боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску, припливи, набряки, відчуття сильного серцебиття. Повідомлялося про серцеву недостатність, пов'язану із застосуванням НПЗП.

З боку сечостатевої системи: затримка натрію та води, гіперкаліємія, зміни показників функції нирок (підвищення рівнів креатиніну та/або сечовини), ГНН, зокрема у пацієнтів з факторами ризику, інфекції сечовивідних шляхів, порушення частоти сечовипускання .

З боку органу зору: кон'юнктивіт, розлади зору, включаючи нечіткість зору.

З боку органу слуху та вестибулярного апарату: запаморочення, дзвін у вухах.

З боку опорно-рухового апарату: артралгія, біль у спині, симптоми, пов'язані із суглобами.

Загальні розлади та місцеві реакції: затвердіння у місці ін'єкції, біль у місці ін'єкції, набряк, включаючи набряк нижніх кінцівок, грипоподібні симптоми.

Окремі серйозні та/або часті побічні реакції. Повідомлялося про дуже поодинокі випадки агранулоцитозу у пацієнтів, які приймали мелоксикам та інші потенційно мієлотоксичні лікарські засоби (див. ВЗАЄМОДІЯ).

Побічні реакції, які не асоціювалися із застосуванням препарату, але є характерними для інших сполук класу. Органічне ураження нирок, яке, ймовірно, призводить до гострої ниркової недостатності: повідомлялося про дуже рідкісні випадки інтерстиціального нефриту, гострого тубулярного некрозу, нефротичного синдрому та папілярного некрозу (див. ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ).

Особливості застосування

Побічні реакції можуть бути мінімізовані застосуванням найменшої ефективної дози протягом найкоротшого терміну лікування, необхідного для контролю симптомів (див. застосування та інформацію про шлунково-кишкові та серцево-судинні ризики) нижче).

Рекомендовану максимальну добову дозу не можна перевищувати у разі недостатнього терапевтичного ефекту, також не слід застосовувати додатково нестероїдні протизапальні засоби, оскільки це може підвищити токсичність, тоді як терапевтичні переваги не доведені. Слід уникати одночасного застосування мелоксикаму з нестероїдними протизапальними засобами, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2.

Мелоксикам не слід застосовувати для лікування пацієнтів, які потребують полегшення гострого болю.

За відсутності поліпшення після кількох днів клінічні переваги лікування слід повторно оцінити.

Слід звернути увагу на езофагіт, гастрит та/або виразку в анамнезі з метою забезпечення їх повного лікування до початку терапії мелоксикамом. Слід проводити регулярний моніторинг через можливе рецидивування у пацієнтів, які лікувалися мелоксикамом, та пацієнтів з такими випадками в анамнезі.

Шлунково-кишкові порушення. Як і при застосуванні інших нестероїдних протизапальних засобів, потенційно летальна шлунково-кишкова кровотеча, виразка або перфорація можуть виникнути у будь-який час у процесі лікування, незалежно від наявності попередніх симптомів або серйозних шлунково-кишкових захворювань в анамнезі.

Ризик шлунково-кишкової кровотечі, виразки або перфорації вищий при підвищенні дози нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо ускладненою кровотечею або перфорацією (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ), і у пацієнтів похилого віку. Таким пацієнтам слід розпочинати лікування з найменшої ефективної дози. Таким пацієнтам може бути доцільно приймати комбіновану терапію із захисними лікарськими засобами (такими як мізопростол або інгібітори протонної помпи). Це також стосується пацієнтів, яким необхідний поєднаний прийом низької дози ацетилсаліцилової кислоти або інших лікарських засобів, що підвищують шлунково-кишкові ризики (див. наведену нижче інформацію та ВЗАЄМОДІЇ).

Пацієнтам із шлунково-кишковою токсичністю в анамнезі, особливо пацієнтам похилого віку, слід повідомляти про всі незвичайні абдомінальні симптоми (особливо шлунково-кишкові кровотечі), головним чином на початкових етапах лікування. Слід виявляти обережність щодо пацієнтів, які одночасно приймають лікарські засоби, що підвищують ризик виразки або кровотечі, такі як гепарин, антикоагулянти, наприклад варфарин, або інші нестероїдні протизапальні засоби, включаючи ацетилсаліцилову кислоту в протизапальних дозах (разова доза 1 г або добова доза 3 г) . Взаємодія), отримують радикальну терапію, або в геріатричній практиці.

При виникненні шлунково-кишкової кровотечі або виразки у пацієнтів, які застосовують мелоксики, слід скасувати лікування.

НПЗП слід з обережністю приймати пацієнтам із шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки ці стани можуть загострюватись (див.ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ).

Порушення з боку печінки. До 15% пацієнтів, які приймають нестероїдні протизапальні засоби (включаючи Ревмоксикам), можуть мати підвищення рівня одного або більше печінкових проб. Такі лабораторні відхилення можуть прогресувати, можуть залишитися незмінними або тимчасовими. Суттєві підвищення АлАТ або АсАТ (приблизно в 3 і більше разів вище за верхню межу норми) були відзначені у 1% пацієнтів під час досліджень з НПЗП. Крім цього, протягом досліджень з НПЗП повідомлялося про рідкісні випадки тяжкої печінкової реакції, включаючи жовтяницю та фульмінантний гепатит з летальним кінцем, некрозу печінки та печінкову недостатність; деякі з них з летальним кінцем.

Стан пацієнтів із симптомами порушення функції печінки або з відхиленнями печінкових проб слід оцінити щодо розвитку симптомів більш тяжкої печінкової недостатності під час терапії Ревмоксикамом. Якщо клінічні симптоми свідчать про розвиток захворювань печінки або спостерігаються системні прояви захворювання (наприклад еозинофілія, висипання та ін.), у цьому випадку прийом Ревмоксикаму слід припинити.

Серцево-судинні порушення. Пацієнтів з АГ та/або із застійною серцевою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості в анамнезі рекомендується ретельно спостерігати, оскільки при терапії нестероїдних протизапальних засобів відмічалися затримка рідини та набряк.

Пацієнтів з факторами ризику рекомендується ретельно спостерігати у клінічних умовах щодо АТ на початку терапії, особливо на початку курсу лікування мелоксикамом.

Дані досліджень та епідеміологічні дані дозволяють припустити, що застосування деяких нестероїдних протизапальних засобів (особливо у високих дозах та при тривалому лікуванні) пов'язане з невеликим підвищенням ризику судинних тромботичних явищ (таких як інфаркт міокарда або інсульт). Недостатньо даних для виключення такого ризику при застосуванні мелоксикаму.

Пацієнтам з неконтрольованою АГ, застійною серцевою недостатністю, встановленою ІХС, захворюванням периферичних артерій та/або цереброваскулярними захворюваннями слід проводити терапію мелоксикамом лише після ретельного обстеження. Подібне обстеження необхідне до початку тривалого лікування пацієнтів із факторами ризику серцево-судинних захворювань (наприклад з артеріальною гіпертензією, гіперліпідемією, цукровим діабетом, курців).

НПЗЗ підвищують ризик серйозних серцево-судинних тромботичних ускладнень, інфаркту міокарда та інсульту, які закінчуються летальним кінцем. Підвищення ризику пов'язане із тривалістю застосування. Пацієнти із серцево-судинними захворюваннями або факторами ризику серцево-судинних захворювань мають підвищений ризик тромботичних ускладнень.

Порушення з боку шкіри. При застосуванні нестероїдних протизапальних засобів у поодиноких випадках відзначалися серйозні шкірні реакції, деякі з них були летальними, включаючи ексфоліативний дерматит,синдром Стівенса - Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (див. Побічні ефекти). Найбільш високий ризик появи таких реакцій зафіксовано на початку лікування, причому у більшості випадків такі реакції з'являлися протягом першого місяця лікування. При першій появі висипу на шкірі, уражень слизової оболонки або інших ознак гіперчутливості необхідно припинити застосування мелоксикаму.

Анафілактичні реакції. Як і при застосуванні інших нестероїдних протизапальних засобів, анафілактичні реакції можуть виникати у пацієнтів без відомої реакції на Ревмоксикам. Ревмоксикам не слід застосовувати у пацієнтів із аспіриновою тріадою. Даний симптоматичний комплекс зустрічається у пацієнтів з бронхіальною астмою, у яких спостерігалися риніти, з назальними поліпами або без таких, або у яких виявлявся важкий, потенційно летальний бронхоспазм після застосування ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів. Слід вжити заходів невідкладної допомоги у разі виявлення анафілактичної реакції.

Параметри печінки та функція нирок. Як і при лікуванні більшістю нестероїдних протизапальних засобів, описані поодинокі випадки підвищення рівня трансаміназ у плазмі крові, білірубіну в плазмі крові або інших параметрів функції печінки, підвищення креатиніну в плазмі крові та азоту сечовини у крові, а також інші відхилення лабораторних показників. Найчастіше ці відхилення були незначні і мали тимчасовий характер. При значних чи стійких відхиленнях застосування мелоксикаму слід припинити та провести контрольні тести.

Функціональна ниркова недостатність. Нестероїдні протизапальні засоби внаслідок пригнічення судиннорозширювального впливу ниркових простагландинів можуть індукувати функціональну ниркову недостатність шляхом зниження клубочкової фільтрації. Цей побічний ефект є дозозалежним. На початку лікування або після підвищення дози рекомендується ретельне спостереження за діурезом та функцією нирок у пацієнтів із такими факторами ризику:

• літній вік;
• одночасне застосування з інгібіторами АПФ, антагоністами рецепторів ангіотензину II, діуретиками (див. ВЗАЄМОДІЯ);
• гіповолемія (будь-якого генезу);
• застійна серцева недостатність;
• ниркова недостатність;
• нефротичний синдром;
• люпус-нефропатія;
• тяжкий ступінь порушення функції печінки (альбумін плазми крові в діапазоні від ≥10 до 25 г/л за класифікацією Чайлда - П'ю).

У поодиноких випадках нестероїдні протизапальні засоби можуть призвести до інтерстиціального нефриту, гломерулонефриту, ренального медулярного некрозу або нефротичного синдрому.

Доза мелоксикаму для пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, які перебувають на діалізі, не повинна перевищувати 7,5 мг.Пацієнтам з нирковою недостатністю легкого та помірного ступеня дозу можна не знижувати (рівень кліренсу креатиніну 25 мл/хв).

Затримка натрію, калію та води. НПЗЗ можуть посилити затримку натрію, калію та води та вплинути на натрійуретичний ефект діуретиків. Крім того, може спостерігатись зниження антигіпертензивного ефекту гіпотензивних лікарських засобів (див. ВЗАЄМОДІЯ). В результаті у чутливих пацієнтів можуть розвиватися або посилюватися набряк, серцева недостатність або гіпертензія. Тому пацієнтам з ризиком затримки натрію, калію та води рекомендується проведення клінічного моніторингу (див. ЗАСТОСУВАННЯ та ПРОТИПОКАЗАННЯ).

Гіперкаліємія. Гіперкаліємія може обумовлювати цукровий діабет або одночасне застосування лікарських засобів, що посилюють каліємію (див. ВЗАЄМОДІЯ). У таких випадках необхідно регулярно проводити контроль рівня калію.

Інші застереження та заходи безпеки. Побічні реакції гірше переносяться пацієнтами похилого віку, ослабленими пацієнтами, які потребують ретельного спостереження. Як і при лікуванні іншими нестероїдними протизапальними засобами, треба бути обережними щодо хворих похилого віку, у яких ймовірніше зниження функції нирок, печінки та серця. Пацієнти похилого віку мають більш високу частоту виникнення побічних реакцій до нестероїдних протизапальних засобів, особливо шлунково-кишкових кровотеч та перфорації, які можуть бути летальними (див. Застосування).

Мелоксикам, як і будь-який інший нестероїдний протизапальний засіб, може маскувати симптоми інфекційних захворювань.

Застосування мелоксикаму може негативно впливати на репродуктивну функцію і не рекомендується жінкам, які хочуть завагітніти. Тому для жінок, які планують завагітніти або проходять обстеження з приводу безпліддя, може бути доцільним припинення прийому мелоксикаму (див. Застосування у період вагітності та годування груддю).

До складу таблеток Ревмоксикам по 7,5 мг та 15 мг входить лактоза, тому препарат не рекомендується приймати пацієнтам з рідкісною вродженою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або порушенням всмоктування глюкози або галактози.

Маскування запалення та лихоманки. Фармакологічна дія Ревмоксикаму, спрямована на зменшення лихоманки та запалення, може маскувати симптоми інфекційного захворювання.

Лікування кортикостероїдами. Ревмоксикам не може бути можливим замінником кортикостероїдів під час лікування кортикостероїдної недостатності.

Гематологічні ефекти. Анемія може спостерігатися у пацієнтів, які отримують нестероїдні протизапальні засоби, включаючи Ревмоксикам. Це може бути пов'язано із затримкою рідини, шлунково-кишковою кровотечею невідомого походження, макроскопічною кровотечею або неповністю описаним впливом на еритропоез. У пацієнтів при тривалому лікуванні нестероїдних протизапальних засобів, включаючи Ревмоксикам,слід контролювати рівень гемоглобіну або гематокриту за наявності симптомів анемії.

НПЗЗ гальмують агрегацію тромбоцитів і можуть збільшити час кровотечі у деяких пацієнтів. На відміну від ацетилсаліцилової кислоти, їх вплив на функцію тромбоцитів кількісно менший, короткочасний і оборотний. Потрібне ретельне спостереження пацієнтам, яким призначено Ревмоксикам і у яких можливі побічні впливи на функції тромбоцитів, що проявляються порушенням зсідання крові, або пацієнтам, які отримують антикоагулянти.

Застосування у пацієнтів з бронхіальною астмою. Пацієнти з ХА можуть мати аспіриночутливу астму. Прийом ацетилсаліцилової кислоти пацієнтами з аспіриночутливою астми асоційовано з важким бронхоспазмом, який може бути летальним. У зв'язку з перехресною реакцією, включаючи бронхоспазм, між ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними засобами Ревмоксикам не слід приймати пацієнтам, чутливим до ацетилсаліцилівої кислоти, і слід обережно застосовувати пацієнтам з бронхіальною астмою.

Лікарський засіб містить 1 ммоль натрію (23 мг) в ампулі 1,5 мл, тобто насправді вільно від натрію.

Застосування у період вагітності та годування груддю. Вагітність. Пригнічення синтезу простагландинів може негативно впливати на вагітність та/або розвиток ембріона/плода. Дані епідеміологічних досліджень дозволяють припустити підвищення ризику викидня, розвитку вад серця та гастрошизису після застосування інгібіторів синтезу простагландинів у ранній період вагітності. Абсолютний ризик розвитку вад серця підвищився з менш ніж 1% до 1,5%. Вважається, що цей ризик зростає з підвищенням дози та збільшенням тривалості лікування.

Під час І та ІІ триместру вагітності мелоксикам не слід застосовувати, за винятком крайньої необхідності.

Для жінки, яка намагається завагітніти, або протягом I та II триместру вагітності дози та тривалість лікування мелоксикамом повинні бути мінімальними.

Під час III триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть створювати для плоду ризик:

• серцево-легеневої токсичності (з передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);
• порушення роботи нирок, що може розвинутись у ниркову недостатність з олігогідрамніоном.

Ризики в останні терміни вагітності для матері та новонародженого:

• можливе продовження часу кровотечі, антиагрегаційного ефекту, навіть при дуже низьких дозах;
• пригнічення скорочень матки, що призводить до затримки або затягування пологів.

Тому мелоксикам протипоказаний під час ІІІ триместру вагітності.

Годування груддю. Хоча конкретних даних щодо Ревмоксикаму немає, про НПЗП відомо,що вони можуть проникати у грудне молоко. Тому застосування не рекомендується жінкам, які годують груддю.

Діти. Ревмоксикам, таблетки 7,5 та 15 мг, протипоказаний дітям до 16 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. Спеціальних досліджень щодо впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами немає. Однак на підставі фармакодинамічного профілю та побічних реакцій, що спостерігалися, можна припустити, що мелоксикам не впливає або має незначний вплив на вказану діяльність. Однак пацієнтам, які мали порушення функції зору, включаючи нечіткість зору, запаморочення, сонливість, вертиго або інші порушення ЦНС, рекомендується утриматися від керування транспортним засобом або роботи з іншими механізмами.

Взаємодія

Фармакодинамічні взаємодії

Інші нестероїдні протизапальні засоби та ацетилсаліцилова кислота 3 г/добу. Не рекомендується комбінація з іншими нестероїдними протизапальними засобами (див. ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ), включаючи ацетилсаліцилову кислоту в протизапальних дозах (1 г разова доза або 3 г загальна добова доза).

Кортикостероїди (наприклад кортикостероїдів). Одночасне застосування з кортикостероїдами вимагає обережності через підвищений ризик кровотечі або появи виразок у шлунково-кишковому тракті.

Антикоагулянти або гепарин, що застосовуються в геріатричній практиці або в терапевтичних дозах. Значно підвищується ризик кровотеч внаслідок пригнічення функції тромбоцитів та ушкодження слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки. Нестероїдні протизапальні засоби можуть посилювати ефекти антикоагулянтів, таких як варфарин (див. ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ). Не рекомендується одночасне застосування нестероїдних протизапальних засобів та антикоагулянтів або гепарину в геріатричній практиці або в терапевтичних дозах (див. ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ).

В інших випадках застосування гепарину необхідна обережність через підвищений ризик кровотеч. Необхідний ретельний контроль міжнародного нормалізованого відносини, якщо доведено неможливість уникнення цієї комбінації.

Тромболітичні та антиагрегаційні лікарські засоби. Підвищений ризик кровотеч через пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну. Підвищений ризик шлунково-кишкової кровотечі.

Діуретики, інгібітори АПФ та антагоністи рецепторів ангіотензину II. Нестероїдні протизапальні засоби можуть знижувати ефект діуретиків та інших антигіпертензивних лікарських засобів. У деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (наприклад, у пацієнтів з дегідратацією або у пацієнтів похилого віку з порушенням функції нирок) одночасне застосування інгібіторів АПФ або антагоністів рецепторів ангіотензину II та лікарських засобів, що пригнічують ЦОГ,може призвести до подальшого погіршення функції нирок, включаючи можливу ГНН, яка зазвичай є оборотною. Тому комбінацію слід застосовувати з обережністю, особливо у пацієнтів похилого віку. Пацієнтам необхідно отримувати адекватну кількість рідини, а також у них слід контролювати функцію нирок після початку поєднаної терапії і надалі (див. ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ).

Інші антигіпертензивні лікарські засоби (наприклад, блокатори β-адренорецепторів). Як і при застосуванні вказаних нижче лікарських засобів, може розвинутися зниження антигіпертензивного ефекту блокаторів β-адренорецепторів (внаслідок пригнічення простагландинів із судинорозширювальним ефектом).

Інгібітори кальциневрину (наприклад, циклоспорин, такролімус). Нефротоксичність інгібіторів кальциневрину може посилюватися нестероїдними протизапальними засобами шляхом медіації ефектів ниркових простагландинів. Під час лікування слід контролювати функцію нирок. Рекомендується ретельно контролювати функцію нирок, особливо у пацієнтів похилого віку.

Внутрішньоматкові засоби контрацепції. Раніше повідомлялося про зниження ефективності внутрішньоматкових засобів контрацепції при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів, але це вимагає подальшого підтвердження.

Фармакокінетична взаємодія: вплив мелоксикаму на фармакокінетику інших лікарських засобів

Літій. Є дані про нестероїдні протизапальні засоби, що підвищують концентрацію літію в плазмі крові (шляхом зниження ниркової екскреції літію), які можуть досягти токсичних значень. Одночасний прийом препаратів літію та НПЗП не рекомендується (див. ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ). Якщо комбінована терапія необхідна, слід ретельно контролювати рівень літію у плазмі крові на початку лікування, при доборі дози та припиненні лікування мелоксикамом.

Метотрексат. Нестероїдні протизапальні засоби можуть зменшувати тубулярну секрецію метотрексату, тим самим підвищуючи концентрацію його в плазмі крові. З цієї причини не рекомендується одночасно застосовувати нестероїдні протизапальні засоби пацієнтам, які приймають високу дозу метотрексату (15 мг/тиждень) (див. ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ). Ризик взаємодії нестероїдних протизапальних засобів та метотрексату слід враховувати також у пацієнтів, які приймають низьку дозу метотрексату, у тому числі пацієнтів з порушенням функції нирок. Якщо потрібно комбіноване лікування, необхідно контролювати показники крові та функції нирок. Слід бути обережним у разі, якщо прийом НПЗЗ та метотрексату триває 3 дні поспіль, оскільки рівень метотрексату в плазмі може підвищитися та посилити токсичність. Хоча фармакокінетика метотрексату (15 мг/тиждень) не зазнала впливу супутнього лікування мелоксикамом, слід вважати, що гематологічна токсичність метотрексату може зростати при лікуванні нестероїдних протизапальних засобів (див. вище, а також побічні ефекти).

Фармакокінетична взаємодія:вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику мелоксикаму

Холестирамін прискорює виведення мелоксикаму шляхом порушення внутрішньопечінкової циркуляції, тому кліренс мелоксикаму підвищується на 50%, а T _½ знижується до 13±3 год. є клінічно значимим.

Не виявлено клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії при одночасному прийомі з антацидами, циметидином та дигоксином.

Передозування

Симптоми гострого передозування нпвп зазвичай обмежуються летаргією, сонливістю, нудотою, блюванням та епігастральним болем, які в цілому є оборотними при підтримуючій терапії. може виникнути шлунково-кишкова кровотеча. тяжке отруєння може призвести до аг, гострої ниркової недостатності, дисфункції печінки, пригнічення дихання, коми, судом, серцево-судинної недостатності та зупинки серця. повідомлялося про анафілактоїдні реакції при терапевтичному застосуванні нпвп, що також може відзначатися при передозуванні.

При передозуванні нестероїдних протизапальних засобів пацієнтам рекомендовані симптоматичні та підтримуючі заходи. Дослідження показали прискорене виведення мелоксикаму за допомогою 4 пероральних доз холестираміну 3 рази на добу.

Умови зберігання

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.