Наком табл. 25мг/250мг №100

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. наком - комбінований протипаркінсонічний препарат, що містить метаболічний попередник допаміну - леводопу - леводопу - леводопу Карбідопу.

Як припускають, симптоми хвороби Паркінсона пов'язані з недостатньою кількістю допаміну. Протипаркінсонічна дія леводопи обумовлена ​​її перетворенням на допамін шляхом декарбоксилування безпосередньо в ЦНС, що усуває дефіцит допаміну в нервових клітинах. мозок та перетворення її на допамін у ЦНС збільшується, що призводить до зменшення вираженості симптомів хвороби Паркінсона у багатьох пацієнтів.

Фармакокінетика. Леводопа швидко абсорбується із шлунково-кишкового тракту та метаболізується. В основному вона перетворюється на допамін, адреналін і норадреналін і зрештою на гідроксифенілоцтову, гомованілінову та ванілілміндалеву кислоти. У плазмі крові та СМР виявляють 3-O-метилдопу. T _½ леводопи з плазми крові становить близько 50 хв. При комбінованому застосуванні карбідопи та леводопи T _½ леводопи підвищується до 1,5 год. Усі метаболіти карбідопи та леводопи виводяться із сечею.

Показання

Хвороба та синдром паркінсона.

Застосування

Режим дозування встановлюють індивідуально, залежно від тяжкості захворювання, супутньої патології та терапевтичного ефекту для дорослих пацієнтів, які раніше лікувалися препаратом. при необхідності таблетки можна ділити навпіл по розподільчій смужці. для досягнення оптимального ефекту краще приймати препарат щодня, не роблячи перерви у застосуванні.

Пацієнти, які раніше не отримували леводопу. Для пацієнтів, які починають прийом препарату Наком, початкова доза становить 1/2 таблетки 1 або 2 рази на добу після їди. Але при цьому може не забезпечуватися необхідна кількість карбідопів для багатьох пацієнтів, тому для досягнення оптимального ефекту від лікування дозу можна підвищувати поступовим додаванням ½ таблетки щодня або через день. Терапевтичний ефект проявляється протягом 1 дня, іноді після прийому однієї дози. Оптимальний ефект зазвичай досягається протягом 7 днів у порівнянні з тижнями або місяцями при застосуванні лише леводопи.

Пацієнти, які приймають леводопу.Прийом леводопи слід припинити принаймні за 12 годин (24 години для препаратів леводопи повільного вивільнення) до початку терапії препаратом Наком. Добова доза препарату має забезпечити близько 20% попередньої щоденної дози леводопи.

Початкова доза. Для пацієнтів, які отримують менше 1500 мг леводопи на добу, початкова добова доза повинна бути 75–100 мг карбідопи та 300–400 мг леводопи у 3–4 прийоми (застосовують препарат із співвідношенням карбідопи/леводопи 1:4, тобто з 5 дозуванням). мг/100 мг).

Для пацієнтів, які приймають більше 1500 мг леводопи на добу, початкова доза препарату Наком повинна становити по 1 таблетці 3-4 рази на добу.

Підтримуюча доза. Терапія із застосуванням комбінованого препарату Наком має враховувати індивідуальні особливості пацієнтів, дозування може поступово змінюватись залежно від терапевтичного ефекту.

У разі, коли необхідна більша кількість леводопи, дозу препарату можна підвищувати по ½ або по 1 таблетці кожну наступну добу до максимальної добової дози — 200 мг карбідопи та 2 г леводопи (8 таблеток у 3–4 прийоми). для пацієнтів із масою тіла 70 кг.

Коли переведення пацієнта з леводопи на препарат Наком поєднується з іншими інгібіторами декарбоксилази, їх застосування слід припинити принаймні за 12 годин до початку застосування препарату Наком.

Комбінація препарату з інгібіторами МАО-B здатна підвищити ефективність препарату Наком у контрольованих випадках акінезії та/або дискінезії.

Для пацієнтів, які приймають одночасно з препаратом Наком інші протипаркінсонічні препарати, може виникнути необхідність корекції дози цих засобів.

Пацієнти похилого віку: препарат застосовують у пацієнтів похилого віку.

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин препарату. тяжкі психози. тяжка печінкова та ниркова недостатність. тяжка серцева недостатність. тяжка серцева аритмія. гострий інсульт. стани, за яких протипоказані адренергічні засоби (наприклад феохромоцитома, гіпертиреоз, синдром кушингу). підозрілі недіагностовані утворення на шкірі (дерматоз) або меланома в анамнезі. Закритокутова глаукома. одночасне застосування селективних інгібіторів мао типу a та неселективних інгібіторів мао (за винятком низьких доз окремих інгібіторів мао-b); застосування неселективних інгібіторів мао та селективних інгібіторів мао типу a слід припинити не менше ніж за 2 тижні до призначення препарату.

Побічні ефекти

Побічні ефекти, що виникають при лікуванні препаратом наком, спричинені центральною нейрофармакологічною активністю допаміну. ці реакції зазвичай зникають при зниженні дози. найчастішими проявами є дискінезії,у тому числі хорееподібні, дистонічні та інші мимовільні рухи та нудота. першими ознаками, які свідчать про необхідність зниження дози, є посмикування м'язів та блефароспазм.

Інші серйозні побічні ефекти — ментальні зміни, включаючи параноїдальне мислення та психози, депресію із суїцидальними тенденціями або без них, деменцію. Відзначають випадки патологічного азарту, підвищення лібідо та гіперсексуальності у пацієнтів, особливо при застосуванні у високих дозах; ці прояви зникають при зниженні дози чи припиненні терапії.

Інші побічні ефекти, про які повідомлялося у зв'язку із застосуванням леводопи або її комбінації з карбідопою, систематизовано за системами органів.

З боку ЦНС: брадикінетичні епізоди (феномен «включення-вимкнення' атаксія, астенія, дезорієнтація, оніміння, тремор рук, посмикування м'язів, блефароспазм, тризм, ейфорія, запаморочення, сонливість, у тому числі дуже рідко - надмірна денна сонливість і раптові епізоди засинання, парестезії, психотичні епізоди, включаючи марення, кошмари, галюцинації та параноїдальне мислення, знижена здатність до мислення, депресія з розвитком суїцидальних намірів або без них, деменція, збудження, страх, страх, порушення координації руху, стомлюваність, слабкість, біль голови, пригнічення дихання, активація латентного синдрому Горнера, злоякісний нейролептичний синдром, непритомність, анорексія. Можливі симптоми розладу контролю над спонуканнями та компульсивна поведінка (переїдання, оніоманія, пристрасть до азартних ігор). Дуже рідко судоми.

З боку серцево-судинної системи: порушення серцевого ритму/серцебиття, ортостатичні ефекти, у тому числі артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія, біль у грудях, флебіт.

З боку органів дихання: задишка, аномальне дихання.

З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, запор, біль у животі, темна слина, диспепсія, сухість та гіркий присмак у роті, гіперсалівація, дисфагія, бруксизм, напади гикавки, шлунково-кишкова кровотеча, метеоризм, відчуття печіння язика, розвиток виразки дванадцятипалої кишки.

Розлади метаболізму: збільшення або зменшення маси тіла, набряки.

З боку шкіри та підшкірних тканин: припливи крові до обличчя, підвищене потовиділення, забарвлення поту в темний колір, випадання волосся, висипання, свербіж.

Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, кропив'янка, хвороба Шенлейна - Геноха.

З боку сечовидільної системи: затримка сечовипускання, нетримання сечі, фарбування сечі в темний колір, пріапізм.

З боку крові: лейкопенія, гемолітична та негемолітична анемія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз.

З боку органу зору: диплопія, мідріаз, окуломоторний криз, помутніння зору.

Інші: загальна слабкість і нездужання, порушення ходи, захриплість голосу, припливи, задишка, злоякісна меланома.

Лабораторні показники: підвищення показників функції печінки, таких як ЛФ, АлАТ, АсАТ, ЛДГ, білірубін, азот сечовини в крові, креатинін, сечова кислота, позитивний тест Кумбса.

Рідко відзначали зниження гемоглобіну та гематокриту, підвищення рівня глюкози у плазмі крові, лейкоцитоз, бактеріурію, гематурію.

Особливості застосування

Препарат не слід застосовувати для лікування екстрапірамідних реакцій, що виникли внаслідок застосування лікарських засобів.

Препарат слід призначати з обережністю пацієнтам з тяжкими захворюваннями серцево-судинної системи та легенів, бронхіальної астми, захворюваннями нирок, печінки та ендокринної системи, з виразковою хворобою або судомами в анамнезі. З обережністю призначають Наком також пацієнтам, які нещодавно перенесли інфаркт міокарда, за наявності передсердної, вузлової або шлуночкової аритмії. У таких пацієнтів слід спостерігати за станом серцево-судинної системи, особливо при визначенні початкової дози.

Слід уважно спостерігати за пацієнтами, щоб вчасно виявити у них розвиток депресії з супровідними суїцидальними намірами. Пацієнти з психозами (у тому числі в анамнезі) потребують особливої ​​уваги.

Наком, як і інші препарати леводопи, може спричинити мимовільні рухи та психічні розлади. Передбачається, що такі реакції зумовлені підвищенням концентрації допаміну у мозку після призначення леводопи. Може знадобитися зниження дози.

Пацієнтам із хронічною відкритокутовою глаукомою слід призначати препарат з обережністю за умови постійного контролю внутрішньоочного тиску та ретельного спостереження за його змінами під час лікування.

При раптовій відміні препарату відзначали комплекс симптомів, подібних до злоякісного нейролептичного синдрому з проявами ригідності м'язів, гіпертермії, змінами в психіці та підвищенням рівня КФК у плазмі крові. Необхідне ретельне спостереження за станом пацієнтів, яким знижують дозу препарату або проводять його відмінність, особливо якщо пацієнт одночасно застосовує нейролептики.

Під час тривалого лікування необхідно періодично контролювати функціональний стан печінки, нирок, серцево-судинної системи та системи кровотворення.

Препарати карбідопа з леводопою можуть викликати хибнопозитивну реакцію на кетонові тіла в сечі, якщо для визначення кетонурії використовують індикаторну стрічку. Ця реакція не змінюється після кип'ятіння сечі.

Хибнонегативні результати можуть бути отримані при використанні глюкозооксидазного методу тестування глюкозурії.

Епідеміологічні дослідження показали,що за наявності хвороби Паркінсона пацієнти мають вищий (приблизно у 2–6 разів) ризик розвитку меланоми. Тому при застосуванні препарату рекомендується постійний контроль за шкірою пацієнта.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Вплив препарату на перебіг вагітності невідомий, однак і леводопа та її комбінації з карбідопою викликали вади розвитку внутрішніх органів та скелета плода в експерименті на тваринах. Тому не слід застосовувати препарат у період вагітності.

У разі необхідності застосування препарату в період годування груддю, на період лікування необхідно припинити годування груддю.

Діти. Безпека та ефективність препарату у дітей не встановлена, тому його не рекомендують призначати пацієнтам віком до 18 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. Враховуючи, що при застосуванні препарату можуть виникати побічні реакції (запаморочення, галюцинації, неконтрольовані рухи, сонливість, випадки раптового сну, розлади зору), на час прийому препарату слід утриматися від керування транспортними засобами та виконання інших робіт, які потребують концентрації уваги.

Взаємодія

Антигіпертензивні засоби. у пацієнтів, які разом із препаратом наком застосовують антигіпертензивні засоби, може виникати ортостатична гіпотензія. може бути потрібна корекція дози антигіпертензивного засобу.

Антидепресанти. Були окремі повідомлення про виникнення негативних реакцій, включаючи АГ та дискінезію, спричинені одночасним застосуванням трициклічних антидепресантів та препарату Наком (для пацієнтів, які приймають інгібітори МАО).

Залізо. Показано зниження біодоступності діючих речовин препарату Наком при застосуванні із сульфатом заліза або глюконатом заліза.

Анестетики. Одночасне застосування анестетиків може спричинити аритмію.

Антихолінергічні засоби. Можуть діяти синергічно разом із леводопою для зниження тремору, проте вони можуть посилити неконтрольовані рухи. У високих дозах вони можуть знизити позитивний ефект леводопи шляхом уповільнення її абсорбції.

Інші лікарські засоби. Антагоністи рецепторів допаміну D ₂ (наприклад, фенотіазини, бутирофенони та рисперидон) та ізоніазид можуть знижувати терапевтичний ефект леводопи.

Позитивний ефект препарату Наком при хворобі Паркінсона може бути оборотним при застосуванні фенітоїну та папаверину.

Поєднана терапія з селегіліном може призвести до тяжкої ортостатичної гіпотензії, нехарактерної для препарату Наком.

Оскільки леводопа конкурує з деякими амінокислотами, у пацієнтів, які перебувають на високобілковій дієті,може порушуватися всмоктування леводопи.

При одночасному застосуванні з антацидами вплив на біодоступність леводопи не вивчали.

Можливе одночасне застосування Наком та засобів, що містять вітамін B ₆ (піридоксину гідрохлорид).

Передозування

Симптоми: порушення серцевого ритму, мимовільні рухи, блефароспазм.

Лікування симптоматичне. Піридоксин (вітамін B ₆ ) неефективний для запобігання дії препарату.

Необхідний ЕКГ-моніторинг та ретельний контроль за пацієнтом щодо можливості розвитку аритмії. Слід також враховувати, що разом із препаратом Наком пацієнт може застосовувати інші лікарські засоби. Досвід застосування діалізу відсутній.

Умови зберігання

При температурі не вище 25 °C у сухому, захищеному від світла місці.