Мелоксикам-КВ табл. 15мг №20

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. протизапальний, аналгезуючий, жарознижувальний засіб. механізм дії обумовлений переважно селективним інгібуванням ц до пригнічення біосинтезу прозапальних простагландинів у вогнищі запалення. протеоглікана хондроцитами суглобового хряща. Фармакокінетика. При прийомі всередину мелоксикам добре абсорбується в ЖКТ, біодоступність становить 89%. 5-6 годин. Стабільна терапевтична концентрація в крові досягається через 3-5 днів після початку прийому препарату. Піддається біотрансформації у печінці, переважно шляхом окислення з утворенням чотирьох неактивних метаболітів. Основну роль у метаболізмі мелоксикаму відіграють ферменти CYP 2CP та CYP 3A4, а також пероксидаза. Об'єм розподілу препарату низький – у середньому 11 л, плазмовий кліренс – 8 мл/хв. Т _½ становить близько 20 год, що дозволяє приймати його 1 раз на добу. Виділення з організму відбувається нирками та кишечником у рівних пропорціях; 5% добової дози екскретується у незміненому вигляді кишечником. Препарат проходить через гістогематичні бар'єри, добре проникає у синовіальну рідину, де його концентрація становить 50% рівня у плазмі крові.

В осіб похилого віку спостерігається лише незначне збільшення Т _½ препарату та зниження плазмового кліренсу (особливо у жінок).

Не відмічено суттєвої зміни фармакокінетики мелоксикаму та підвищення ризику розвитку побічних ефектів при застосуванні препарату у хворих з печінковою або помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну – 20–40 мл/хв).

Показання

Запальні та дегенеративні захворювання суглобів (артроз, остеоартрит), ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондилоартрит.

Застосування

Дорослим та підліткам віком від 15 років внутрішньо, під час їжі, запиваючи невеликою кількістю рідини. режим дозування встановлюють індивідуально з урахуванням інтенсивності запального процесу та вираженості больового синдрому.

При ревматоїдному артриті та анкілозуючому спондиліті препарат зазвичай призначають по 15 мг 1 раз на добу, при досягненні позитивного терапевтичного ефекту доза може бути знижена до 7,5 мг 1 раз на добу.

При остеоартрозі добова доза становить 7,5 мг, при необхідності її підвищують до 15 мг на добу.

Вища добова доза становить 15 мг.

У осіб з підвищеним ризиком виникнення побічних ефектів лікування слід розпочинати з дози 7,5 мг на добу.

У хворих з тяжкою нирковою недостатністю, які перебувають на гемодіалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг на добу.

У пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 25 мл/хв), а також у хворих з клінічно непрогресуючим цирозом печінки зниження дози не потрібне.

Дітям віком до 15 років препарат не призначають.

Протипоказання

Виразка шлунка або дванадцятипалої кишки у фазі загострення, запальне захворювання товстого кишечника в активній формі (хвороба крона або виразковий коліт), виражені порушення функції печінки, тяжка ниркова недостатність (без проведення гемодіалізу), маніфестна шлунково-кишкова кровотеча, нещодавня цереброваскулярна кровотеча або інші розлади з кровотечами, тяжка неконтрольована серцева недостатність, підвищена індивідуальна чутливість до мелоксикаму та інших нпвп та/або компонентів препарату, період вагітності та годування груддю, вік до мелоксикам-кв протипоказаний при післяопераційному болю при аортокоронарному шунтуванні.

Побічні ефекти

З боку травної системи: диспепсія, нудота, блювання, біль у животі, запор, метеоризм, діарея; рідко - езофагіт, стоматит, відрижка, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, прихована або макроскопічно видима шлунково-кишкова кровотеча, транзиторні зміни функції печінки (підвищення рівня печінкових трансаміназ або білірубіну); в окремих випадках – перфорація кишечника, коліт.

З боку ЦНС та периферичної нервової системи: головний біль; рідко – запаморочення, шум у вухах, сонливість; в окремих випадках – зміна настрою, порушення орієнтації.

З боку серцево-судинної системи: набряки, рідко - підвищення артеріального тиску, тахікардія.

З боку сечовидільної системи: рідко – зміни лабораторних показників функції нирок (підвищення рівня креатиніну та/або сечовини у крові); в окремих випадках – гостра ниркова недостатність.

З боку системи кровотворення: рідко – анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

Дерматологічні реакції: свербіж, висипання; рідко – кропив'янка; в окремих випадках – фотосенсибілізація, бульозні реакції, мультиформна еритема, синдром Стівенса – Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

Алергічні реакції: в окремих випадках – ангіоневротичний набряк, реакції гіперчутливості негайного типу (у тому числі анафілактичні та анафілактоїдні), астматичні напади.

Інші: в окремих випадках - кон'юнктивіт,порушення зору (у тому числі нечіткість).

Особливі вказівки

З обережністю призначають пацієнтам, які мають в анамнезі виразку шлунка або дванадцятипалої кишки, а також особам, які отримують антикоагулянтну терапію. у разі виникнення виразки або шлунково-кишкової кровотечі препарат слід відмінити.

З обережністю слід призначати препарат пацієнтам похилого віку з порушеннями функції печінки, нирок та серця, а також виснаженим та ослабленим хворим.

При появі змін показників функції печінки лікування мелоксикамом слід припинити та провести контрольні лабораторні дослідження.

НПЗЗ інгібують синтез ниркових простагландинів, які беруть участь у підтримці нормального рівня ниркового кровотоку. Тому при призначенні нестероїдних протизапальних засобів пацієнтам зі зниженим нирковим кровотоком або ОЦК існує ризик розвитку декомпенсації нирок. У поодиноких випадках препарати цієї групи можуть викликати інтерстиціальний нефрит, гломерулонефрит, некроз мозкової речовини нирок або нефротичний синдром. Можливий негативний вплив нестероїдних протизапальних засобів на нирки необхідно враховувати при призначенні мелоксикаму пацієнтам з дегідратацією, застійною серцевою недостатністю, цирозом печінки, нефротичним синдромом, тяжкими порушеннями функції нирок, а також особам, які приймають діуретики, які перенесли оперативне втручання, що призвело до гіповолемії. У пацієнтів цих категорій з початку лікування мелоксикамом необхідно контролювати діурез та функцію нирок.

НПЗЗ можуть підвищувати ризик виникнення серйозних серцево-судинних тромботичних явищ, інфаркту міокарда та інсульту, які можуть бути летальними. У разі збільшення тривалості лікування цей ризик може зростати. Такий ризик може підвищуватись у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями або з факторами ризику розвитку таких захворювань.

Через можливе виникнення побічних ефектів на шкірі та слизових оболонках слід звертати особливу увагу на появу відповідних симптомів. При появі побічних ефектів лікування препаратом слід припинити.

Застосування у період вагітності та годування груддю. Препарат протипоказаний у період вагітності та годування груддю.

Діти. Препарат протипоказаний дітям віком до 15 років.

Здатність впливати на швидкість реакцій при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. У разі виникнення побічних явищ із боку ЦНС (сонливості та інших.), органу зору пацієнтам слід відмовитися від керування транспортними засобами чи роботи з механізмами.

Взаємодія

При одночасному застосуванні мелоксикаму з іншими нпвп підвищується ризик розвитку ерозивно-виразкових уражень та кровотеч у шлунково-кишковому тракті.

Слід уникати поєднаного застосування препарату з антикоагулянтами,тромболітиками, антиагрегантами у зв'язку з підвищенням ризику кровотеч.

При одночасному застосуванні з діуретиками підвищується ризик розвитку гострої ниркової недостатності у пацієнтів з дегідратацією, у зв'язку з чим хворі, які застосовують мелоксикам у поєднанні з діуретиками, повинні отримувати достатню кількість рідини. Даної категорії пацієнтів перед початком терапії мелоксикам необхідно дослідити функцію нирок.

Мелоксикам може викликати затримку натрію, калію, рідини, внаслідок чого у схильних пацієнтів зростає ризик прогресування серцевої недостатності та артеріальної гіпертензії.

Мелоксикам знижує ефективність блокаторів бета-адренорецепторів, інгібіторів АПФ, вазодилататорів, діуретиків, внутрішньоматкових контрацептивів.

Мелоксикам може посилювати гематотоксичність метотрексату, у зв'язку з чим при одночасному їх застосуванні необхідний лабораторний контроль периферичної крові. Мелоксикам посилює нефротоксичність циклоспорину, тому при їх поєднаному застосуванні слід контролювати функцію нирок.

При одночасному застосуванні мелоксикаму з препаратами літію відзначається підвищення рівня літію у плазмі крові. Колестирамін прискорює виведення мелоксикаму.

Можлива фармакокінетична взаємодія мелоксикаму з гіпоглікемічними препаратами, а також засобами, що модифікують активність або метаболізуються за допомогою цитохрому 2С9 або цитохрому 3А4.

Не виявлено клінічно значущої взаємодії з антацидами, циметидином, дигоксином та фуросемідом.

Передозування

Можливі явища, описані в розділі побічні ефекти: диспепсія, нудота, блювання, біль у животі, головний біль, набряки, свербіж, висипання.

Лікування: відміна препарату, промивання ШКТ, симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає.

Умови зберігання

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.