Лозап табл. п/о 50мг №30

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. лозартан - синтетичний антагоніст рецепторів ангіотензину ii (типу ат1) для перорального застосування. ангіотензин потужний вазоконстриктор - є активним гормоном ренін-ангіотензинової системи і одним з найважливіших факторів патофізіології аг. у тому числі вазоконстрикцію і вивільнення альдостерону. ІІ також стимулює проліферацію гладком'язових клітин. метаболіт карбоксильна кислота (Е3174) блокують всі фізіологічно вагомі впливи ангіотензину II, незалежно від джерела або шляхи синтезу. Більше того, лозартан не пригнічує АПФ (кініназу II) – фермент, що сприяє розпаду брадикініну. В результаті ефекти, що безпосередньо не пов'язані з блокадою рецептора АТ ₁ , такі як посилення впливів, медіатором яких є брадикінін, не асоційовані із застосуванням лозартану.

При застосуванні лозартану усунення негативної зворотної реакції ангіотензину II на секрецію реніну призводить до підвищення активності реніну в плазмі крові. Таке підвищення активності призводить до зростання ангіотензину ІІ у плазмі крові. Хоча відбувається таке зростання, антигіпертензивна активність та пригнічення концентрації альдостерону в плазмі зберігаються, що свідчить про ефективну блокаду рецепторів ангіотензину II. Після відміни лозартану активність реніну у плазмі крові та показники рівня ангіотензину II протягом 3 днів повертаються до вихідних значень.

Як лозартан, так і його основний метаболіт, мають більш високу спорідненість до АТ ₁ рецепторів, ніж АТ ₂ . Активний метаболіт у 10-40 разів активніший, ніж лозартан.

Застосування лозартану дозволяє зменшити загальну кількість летальних випадків із серцево-судинних причин, інсульту та інфаркту міокарда у хворих на АГ з гіпертрофією лівого шлуночка, забезпечує захист нирок у хворих на цукровий діабет II типу з протеїнурією.

Фармакокінетика. Абсорбція. Після перорального прийому лозартан добре всмоктується. При метаболізмі першого проходження через печінку утворюються активний метаболіт карбоксильної кислоти та інші неактивні метаболіти. Системна біодоступність при застосуванні таблеток лозартану становить близько 33%. Середня C _max лозартану досягається протягом 1 год, а його активного метаболіту - протягом 3-4 год.

Розподіл. Більше 99% лозартану та його активного метаболіту зв'язуються з білками плазми, переважно з альбумінами. Об'єм розподілу лозартану становить 34 л.

Біотрансформація. Майже 14% лозартану перетворюється на його активний метаболіт. Після перорального застосування ¹⁴ С-міченого лозартану калію основними радіоактивними речовинами, що циркулюють у плазмі крові, є лозартан та його активний метаболіт. Мінімальне перетворення лозартану на його активний метаболіт відзначали приблизно у 1% досліджених осіб.

Крім активного метаболіту, утворюється також і неактивний метаболіт.

Виведення. Плазмовий кліренс лозартану та його активного метаболіту становить близько 600 та 50 мл/хв відповідно. Нирковий кліренс лозартану та його активного метаболіту становить близько 74 та 26 мл/хв відповідно. Після перорального застосування лозартану майже 4% дози виводиться із сечею у незміненому вигляді та близько 6% дози – із сечею у вигляді активного метаболіту. При пероральному застосуванні лозартану калію у дозах до 200 мг фармакокінетика лозартану та його активного метаболіту є лінійною.

Після перорального застосування плазмові концентрації лозартану та його активного метаболіту знижуються поліекспоненційно, з кінцевим Т _½ 2 та 6–9 год відповідно. При застосуванні дози 100 мг 1 раз на добу ні лозартан, ні його активний метаболіт не накопичуються у плазмі у значній кількості.

Лозартан та його метаболіти виводяться як із жовчю, так і із сечею. Після перорального застосування ¹⁴ С-міченого лозартану близько 35/43% радіоактивно міченого препарату виявлено у сечі та 58/50% – у калі.

Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів

Пацієнти похилого віку. У пацієнтів похилого віку з артеріальною гіпертензією концентрації лозартану та його активного метаболіту в плазмі крові істотно не відрізняються від таких у пацієнтів молодого віку з артеріальною гіпертензією.

Стать. Концентрації лозартану в плазмі крові були в 2 рази вищими у жінок з АГ порівняно з чоловіками. Концентрації активного метаболіту у чоловіків та жінок не відрізнялися.

Порушення функції печінки та нирок

При прийомі внутрішньо пацієнтам з легким та помірним алкогольним цирозом печінки концентрації лозартану та його активного метаболіту в плазмі крові виявлялися відповідно в 1,7–5 разів більше, ніж у добровольців чоловічої статі молодого віку.

Концентрації лозартану в плазмі крові у пацієнтів з кліренсом креатиніну 10 мл/хв не відрізнялися від таких у осіб з незміненою функцією нирок. При порівнянні AUC у пацієнтів з нормальною функцією нирок AUC лозартану у хворих, які перебувають на гемодіалізі, виявилося приблизно в 2 рази більше.Концентрації активного метаболіту в плазмі крові не змінюються у пацієнтів з порушенням функції нирок або хворих, які перебувають на гемодіалізі. Лозартан та його активний метаболіт не можуть бути видалені за допомогою гемодіалізу.

Фармакокінетика у дітей. Фармакокінетику лозартану вивчали за участю 50 дітей з артеріальною гіпертензією у віці від 1 міс до 16 років, після перорального застосування 1 раз на добу в дозах від 0,54 до 0,77 мг/кг маси тіла (середні дози). Результати показали, що активний метаболіт лозартану утворюється у пацієнтів усіх вікових груп. Результати вказують на приблизно аналогічні показники фармакокінетики лозартану після перорального застосування у новонароджених та дітей віком до 2 років, дітей дошкільного, шкільного віку та у підлітків. Фармакокінетичні показники метаболіту відрізнялися більш залежно від вікової групи. При порівнянні дітей дошкільного віку та підлітків такі відмінності були статистично значущими. Експозиція у новонароджених та дітей віком до 2 років була порівняно високою.

Показання

Лікування при есенціальній гіпертензії у дорослих, а також у дітей та підлітків віком від 6 років.

Лікування захворювання нирок у дорослих пацієнтів з артеріальною гіпертензією та цукровим діабетом II типу з протеїнурією ≥0,5 г/добу — як частина антигіпертензивної терапії.

Лікування при хронічній серцевій недостатності (у пацієнтів віком від 60 років), коли застосування інгібіторів АПФ вважається неможливим через несумісність, особливо при кашлі або протипоказано. Пацієнтів із серцевою недостатністю, стан яких стабілізувався при застосуванні інгібітору АПФ, не слід переводити на лікування лозартаном. У пацієнта фракція викиду лівого шлуночка повинна становити ≤40%, стан має бути клінічно стабільним, також пацієнту слід дотримуватись встановленого режиму лікування за хронічною серцевою недостатністю.

Зниження ризику розвитку інсульту у дорослих пацієнтів з артеріальною гіпертензією та гіпертрофією лівого шлуночка, що підтверджено ЕКГ.

Застосування

Таблетки можна приймати незалежно від їди, запиваючи 1 склянкою води.

АГ. Звичайна початкова та підтримуюча доза становить 50 мг 1 раз на добу (1 таблетка 50 мг). Максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 3-6 тижнів після початку лікування. Для деяких пацієнтів може бути корисним збільшення дози до 100 мг 1 раз на добу (вранці). Лозартан можна приймати одночасно з іншими антигіпертензивними препаратами, особливо діуретиками (наприклад, гідрохлортіазидом).

Пацієнти з АГ та цукровим діабетом II типу з протеїнурією ≥0,5 г/добу. Звичайна початкова доза становить 50 мг один раз на добу. Дозу можна збільшити до 100 мг 1 раз на добу в залежності від показників АТ через 1 міс після початку лікування.Лозартан можна застосовувати одночасно з іншими антигіпертензивними препаратами (наприклад діуретиками, блокаторами кальцієвих каналів, блокаторами α- або β-адренорецепторів та препаратами центральної дії), а також з інсуліном та іншими гіпоглікемічними препаратами, які широко застосовуються (наприклад препаратами сульфонілсечовини, глітазону та глітазону ).

Серцева недостатність. Зазвичай початкова доза лозартану для пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю становить 12,5 мг 1 раз на добу. Як правило, доза титрується з тижневим інтервалом (тобто 12,5; 25; 50 мг на добу) до звичайної підтримуючої дози 50 мг (1 таблетка 50 мг) 1 раз на добу, залежно від індивідуальної переносимості.

Зниження ризику виникнення інсульту у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та гіпертрофією лівого шлуночка, підтвердженою на ЕКГ. Звичайна початкова доза становить 50 мг лозартану один раз на добу. Залежно від реакції пацієнта на лікування до терапевтичної схеми необхідно додати у низькій дозі та/або підвищити дозу до 100 мг 1 раз на добу.

Окремі групи пацієнтів

Застосування у пацієнтів із зменшенням ОЦК. Пацієнтам із зменшенням ОЦК (наприклад, які приймають діуретики у високих дозах) призначають початкову дозу 25 мг 1 раз на добу (див. ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ).

Застосування у пацієнтів з нирковою недостатністю або в осіб, які перебувають на гемодіалізі. Для пацієнтів з нирковою недостатністю та осіб, які перебувають на гемодіалізі, немає потреби у корекції початкової дози.

Застосування у пацієнтів із печінковою недостатністю. Для пацієнтів з порушенням функції печінки в анамнезі слід розглянути питання призначення препарату в нижчій дозі. Немає досвіду лікування пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки, тому лозартан протипоказаний цій групі пацієнтів.

Застосування у пацієнтів похилого віку. Як правило, немає необхідності коригувати початкову дозу для пацієнтів похилого віку, хоча слід враховувати можливість призначення препарату в початковій дозі 25 мг для пацієнтів віком від 75 років.

Діти. Дані щодо ефективності та безпеки застосування лозартану у дітей та підлітків віком від 6 років для лікування АГ обмежені. Також мало даних про фармакокінетику у дітей з артеріальною гіпертензією у віці від 1 міс.

Для дітей, які можуть ковтати таблетки і у яких маса тіла більше 20 кг і менше 50 кг, рекомендована доза становить 25 мг 1 раз на добу. У виняткових випадках дозу можна збільшити до максимальної – 50 мг 1 раз на добу. Дозу слід коригувати залежно від впливу на рівень артеріального тиску.

У пацієнтів з масою тіла понад 50 кг зазвичай разова доза становить 50 мг 1 раз на добу. У виняткових випадках дозу можна збільшити до максимальної – 100 мг 1 раз на добу. Застосування препарату у дозах, що перевищують 1,4 мг/кг (або 100 мг) на добу,у дітей не вивчали.

Лозартан не рекомендований для застосування у дітей віком до 6 років, оскільки даних щодо застосування препарату цій групі пацієнтів недостатньо.

Препарат не рекомендується застосовувати дітям зі СКФ 30 мл/хв/1,73 м ², оскільки немає відповідних даних щодо застосування.

Лозартан також не рекомендується для застосування у дітей з порушенням функції печінки.

Протипоказання

Гіперчутливість до діючої речовини та до будь-якої з допоміжних речовин, що входять до складу препарату, тяжкі порушення функції печінки. препарат протипоказаний вагітним чи жінкам, які планують вагітність. протипоказано одночасне застосування препарату з лікарськими засобами, що містять аліскірен, пацієнтам із цукровим діабетом та порушенням функції нирок (скф 60 мл/хв/1,73 м2).

Побічні ефекти

Побічною реакцією, про яку найчастіше повідомлялося, було запаморочення.

Частота виникнення побічних ефектів, зазначених нижче, класифікується таким чином: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, 1/10); нечасто (≥1/1000, 1/100); рідко (≥1/10000, 1/1000); дуже рідко (1/10 000) частота невідома (не може бути визначена за наявними даними).

АГ

З боку нервової системи: часто - запаморочення, вертиго; нечасто – сонливість, головний біль, порушення сну.

З боку серця: нечасто – відчуття серцебиття, стенокардія, тахікардія.

З боку судин: нечасто — симптоматична артеріальна гіпотензія (особливо у пацієнтів з дефіцитом внутрішньосудинного об'єму рідини, наприклад пацієнтів з тяжкою серцевою недостатністю або діуретики у високих дозах), дозозалежний ортостатичний ефект, висип.

З боку травного тракту: нечасто — біль у животі, диспепсія, запор.

З боку респіраторної системи: кашель, нежить, синусит, фарингіт, інфекція верхніх дихальних шляхів.

Порушення загального стану та реакції у місці введення препарату: нечасто — астенія, слабкість, набряки.

Лабораторні показники. Клінічно значущі зміни стандартних лабораторних показників рідко пов'язані із застосуванням таблеток лозартану. Рівень АлАТ підвищувався рідко і зазвичай нормалізувався після відміни препарату. Гіперкаліємія (рівень калію в плазмі 5,5 ммоль/л) спостерігалася у 1,5% пацієнтів з АГ.

Пацієнти з гіпертрофією лівого шлуночка серця

З боку нервової системи: часто — запаморочення.

З боку органу слуху та лабіринту: часто — вертиго.

Загальний стан та порушення, пов'язані зі способом застосування препарату: часто – астенія/слабкість.

Хронічна серцева недостатність

З боку нервової системи: нечасто – запаморочення, головний біль; рідко – парестезії.

З боку серця: рідко - непритомність, фібриляція передсердь, інсульт.

З боку судинної системи: нечасто – артеріальна гіпотензія, включаючи ортостатичну гіпотензію.

З боку респіраторного тракту, органів грудної клітки та середостіння: нечасто — задишка.

З боку травного тракту: рідко – діарея, нудота, блювання.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто — кропив'янка, свербіж, висипання.

Загальний стан та порушення, пов'язані зі способом застосування препарату: часто – астенія/слабкість.

Лабораторні показники: нечасто — підвищення рівня сечовини, креатиніну в плазмі та калію в плазмі крові.

АГ та цукровий діабет II типу, що супроводжуються захворюванням нирок

З боку нервової системи: часто — запаморочення.

З боку судинної системи: часто – артеріальна гіпотензія.

Загальний стан та порушення, пов'язані зі способом застосування препарату: часто – астенія/слабкість.

Лабораторні показники: часто гіпоглікемія, гіперкаліємія.

Наступні побічні реакції виникали частіше у пацієнтів, які отримували лозартан, ніж у пацієнтів групи плацебо.

З боку системи крові та лімфатичної системи: анемія.

З боку серця: непритомність, пальпітація.

З боку судинної системи: ортостатична гіпотензія.

З боку травного тракту: діарея.

З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: біль у спині.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: інфекції сечовивідних шляхів.

Загальний стан та порушення, пов'язані зі способом застосування препарату: грипоподібні симптоми.

Лабораторні показники. У клінічному дослідженні за участю пацієнтів із цукровим діабетом II типу та нефропатією у 9,9% пацієнтів, які отримували таблетки лозартану, виникла гіперкаліємія 5,5 мекв/л та у 3,4% пацієнтів групи плацебо.

Постмаркетингове спостереження

Протягом постмаркетингового спостереження повідомлялося про наступні побічні реакції.

З боку крові та лімфатичної системи: анемія, тромбоцитопенія.

З боку органу слуху та лабіринту: дзвін у вухах.

З боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості (анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, включаючи набряк гортані та голосової щілини, що призводить до обструкції дихальних шляхів та/або набряку обличчя, губ, глотки та/або язика) ; у деяких пацієнтів в анамнезі був ангіоневротичний набряк,пов'язаний із застосуванням інших препаратів, у тому числі інгібіторів АПФ васкуліт, включаючи пурпуру Геноха - Геноха.

З боку нервової системи: мігрень, дисгевзія.

З боку респіраторного тракту, органів грудної клітки та середостіння: кашель.

З боку травного тракту: діарея, панкреатит, блювання.

Загальний стан та порушення, пов'язані зі способом застосування препарату: нездужання.

З боку травної системи: рідко – гепатит, невідомо – порушення функції печінки.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: кропив'янка, свербіж, висипання, фоточутливість, еритродермія.

З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: міалгія, артралгія, рабдоміоліз.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: еректильна дисфункція/імпотенція.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: як наслідок інгібування ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС), повідомлялося про зміни функції нирок, включаючи ниркову недостатність у пацієнтів групи ризику; такі зміни нирок можуть бути оборотними при припиненні терапії.

Психічні порушення: депресія.

Лабораторні показники: гіпонатріємія.

Діти

Профіль побічних реакцій у дітей подібний до профілю у дорослих пацієнтів. Дані про побічні реакції у дітей обмежені.

Особливості застосування

Гіперчутливість

Ангіоневротичний набряк. Слід часто контролювати стан здоров'я пацієнтів з ангіоневротичним набряком (набряк обличчя, губ, горла та/або язика) в анамнезі.

Артеріальна гіпотензія та водно-електролітний дисбаланс. Симптоматична артеріальна гіпотензія, особливо після застосування першої дози або після підвищення дози, може виникати у пацієнтів зі зниженим ОЦК або дефіцитом натрію, спричиненими застосуванням потужних діуретиків, дієтичним обмеженням споживання кухонної солі, діареєю або блюванням. Такі стани вимагають корекції перед початком лікування лозартаном або зниження початкової дози препарату (див. Застосування). Такі ж рекомендації стосуються дітей віком від 6 років.

Електролітний дисбаланс. Електролітний дисбаланс часто спостерігається у пацієнтів із порушенням функції нирок (з/без цукрового діабету), що слід брати до уваги. У клінічному дослідженні за участю хворих на цукровий діабет II типу та з нефропатією частота виникнення гіперкаліємії була вищою при лікуванні лозартаном у порівнянні з плацебо. Тому необхідно часто перевіряти концентрації калію в плазмі крові та показники кліренсу креатиніну, особливо у пацієнтів із серцевою недостатністю та кліренсом креатиніну 30–50 мл/хв.

Не рекомендується одночасне застосування лозартану та калійзберігаючих діуретиків,добавок калію та його солі, що містять калій.

Подвійна блокада РААС. Є доказові дані про те, що одночасне застосування інгібіторів АПФ, блокаторів рецепторів ангіотензину II або аліскірену підвищує ризик виникнення гіпотензії, гіперкаліємії та пригнічує функцію нирок (включаючи розвиток ГНН). У зв'язку з цим подвійна блокада РААС із комбінованим застосуванням інгібіторів АПФ, блокаторів рецепторів ангіотензину II або аліскіреном не рекомендується.

У разі крайньої необхідності подвійної блокади РААС пацієнт повинен перебувати під наглядом фахівця та з ретельним моніторингом функції нирок, електролітного балансу та АТ.

Інгібітори АПФ та блокатори рецепторів ангіотензину II не слід застосовувати одночасно у пацієнтів з діабетичною нефропатією.

Комбінація з аліскіреном протипоказана у пацієнтів з цукровим діабетом або порушенням функції нирок (СКФ 60 мл/хв/1,73 м ²).

Порушення функції печінки. Зважаючи на фармакокінетичні дані, що вказують на суттєве підвищення концентрації лозартану у плазмі крові пацієнтів з цирозом печінки, слід розглянути питання щодо зниження дози для пацієнтів з наявністю в анамнезі порушення функції печінки. Немає досвіду застосування препарату у хворих на тяжкі порушення функції печінки.

Лозартан не рекомендований для застосування у дітей з порушеннями функції печінки.

Порушення функції нирок. Повідомлялося про виникнення змін функції нирок, включаючи ниркову недостатність, пов'язували з пригніченням ренін-ангіотензинової системи (особливо у осіб із залежністю функції нирок від РААС, тобто пацієнтів з тяжкими порушеннями функції серця або з існуючими порушеннями функції нирок).

Препарати, що впливають на РААС, можуть спричинити підвищення рівня сечовини та креатиніну плазми у хворих з двостороннім стенозом ниркових артерій або зі стенозом артерії єдиної нирки. Ці зміни функції нирок можуть бути оборотні після припинення терапії. Слід обережно застосовувати лозартан пацієнтам із двостороннім стенозом ниркових артерій або зі стенозом артерії єдиної нирки.

Застосування у дітей із порушеннями функції нирок. Препарат рекомендований для застосування у дітей зі СКФ 30 мл/хв/1,73 м ², оскільки немає відповідних даних щодо застосування.

Протягом періоду застосування лозартану слід регулярно перевіряти функцію нирок, оскільки можливе її погіршення. Особливо це стосується ситуацій, коли лозартан застосовують за наявності інших патологічних станів (гарячка, дегідратація), які можуть впливати на функцію нирок.

Одночасне застосування лозартану та інгібіторів АПФ погіршує функцію нирок, тому така комбінація не рекомендується.

Трансплантація нирки.Немає досвіду щодо безпеки застосування препарату у пацієнтів, яким лише проведено трансплантацію нирки.

Первинний гіперальдостеронізм. У пацієнтів з первинним гіперальдостеронізмом, як правило, не спостерігається ефекту при застосуванні препаратів, що діють шляхом інгібування ренін-ангіотензинової системи. Тому лозартан не рекомендується для цієї групи пацієнтів.

Захворювання коронарних артерій та цереброваскулярні захворювання. Як і при застосуванні інших антигіпертензивних препаратів, надмірне зниження артеріального тиску у пацієнтів з ішемічними захворюваннями коронарних артерій та цереброваскулярними захворюваннями може призводити до розвитку інфаркту міокарда або інсульту.

Серцева недостатність. Як і при застосуванні інших препаратів, що впливають на РААС, у пацієнтів із серцевою недостатністю з/без порушення функції нирок існує ризик розвитку тяжкої артеріальної гіпотензії та (часто гострого) порушення функції нирок.

Немає достатнього терапевтичного досвіду застосування лозартану у пацієнтів із серцевою недостатністю та супутнім тяжким порушенням функції нирок, пацієнтів з тяжкою серцевою недостатністю (клас IV за NYHA), а також пацієнтів із серцевою недостатністю та симптоматичною небезпечною для життя серцевою аритмією .

Тому лозартан слід застосовувати з обережністю у такій групі пацієнтів. Необхідно з обережністю застосовувати одночасно лозартан та блокатори β-адренорецепторів.

Стеноз аортального та мітрального клапанів, обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія. Як і при застосуванні інших вазодилататорів, з особливою обережністю призначати пацієнтам зі стенозом аортального та мітрального клапанів або з обструктивною гіпертрофічною кардіоміопатією.

Інші попередження. Як встановлено інгібіторами АПФ, лозартан та інші антагоністи ангіотензину менш ефективні у пацієнтів негроїдної раси, ніж у інших пацієнтів, можливо, через низьку активність реніну у пацієнтів з АГ, які є представниками негроїдної раси.

Застосування у період вагітності та годування груддю

Вагітність. Відомо, що застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II у II та III триместр індукує фетотоксичність (послаблення функції нирок, олігогідрамніон, затримка осифікації кісток черепа) та неонатальної токсичності (ниркова недостатність, гіпотензія, гіперкаліємія).

Якщо у II триместр вагітності застосовували антагоністи рецепторів ангіотензину II, рекомендовано провести УЗД для перевірки функції нирок та стану кісток черепа.

Стан новонароджених, матері яких застосовували антагоністи рецепторів ангіотензину II, слід частіше контролювати щодо розвитку артеріальної гіпотензії.

Лозартан не слід застосовувати вагітним або жінкам,що планує вагітність. Якщо під час лікування лікарським засобом підтверджується вагітність, його застосування слід негайно припинити та замінити іншим лікарським засобом, дозволеним для застосування у вагітних.

Годування груддю. Оскільки немає інформації щодо застосування лозартану під час годування груддю, не рекомендується призначати цей препарат. Бажано альтернативне лікування препаратами з краще вивченим профілем безпеки годування груддю, особливо в період новонародженості або якщо дитина недоношена.

Діти. Дані щодо безпеки та ефективності застосування препарату у дітей віком від 6 місяців до 6 років не встановлені. Наявні в даний час дані наведені у розділі ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ, проте жодних рекомендацій щодо дозування препарату дітям віком до 6 років не може бути надано.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. Не проводили досліджень впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами чи працювати з механізмами. Однак слід пам'ятати про можливість розвитку таких побічних реакцій, як запаморочення та сонливість, особливо на початку лікування та підвищення дози препарату.

Взаємодія

Інші гіпотензивні препарати можуть посилювати гіпотензивну дію лозартану. одночасне застосування з іншими препаратами, які можуть індукувати таку побічну реакцію, як артеріальна гіпотензія (трициклічні антидепресанти, антипсихотичні засоби, баклофен та аміфостин), може підвищувати ризик виникнення гіпотензії.

Лозартан метаболізується за участю системи цитохрому Р450 (CYP) 2С9 до активного карбоксикислого метаболіту. Флуконазол (інгібітор CYP 2С9) знижує експозицію активного метаболіту приблизно на 50%. Встановлено, що одночасне лікування лозартаном та рифампіцином (індуктор ферментів метаболізму) призводить до зниження на 40% концентрації активного метаболіту у плазмі крові. Клінічне значення цього ефекту невідоме. Є відмінності в експозиції при одночасному застосуванні лозартану і флувастатину (слабкого інгібітора CYP 2С9).

Як і при застосуванні інших препаратів, що блокують ангіотензин II або його ефекти, одночасне застосування препаратів, що затримують калій в організмі (наприклад, калійзберігаючих діуретиків: спіронолактон, тріамтерен, амілорид), або підвищують рівень калію (наприклад гепарин), добавок, що містять калій, або замінників солі, що містять калій, може призвести до підвищення вмісту калію в плазмі. Одночасне застосування таких засобів не рекомендується.

Про оборотне підвищення концентрацій літію в плазмі крові, а також про токсичність повідомлялося при сумісному застосуванні літію з інгібіторами АПФ.Також дуже рідко повідомлялося про випадки застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II. Одночасне застосування літію та лозартану слід проводити з обережністю. Якщо застосування такої комбінації вважається за необхідне, рекомендується контролювати рівень літію в плазмі протягом комбінованого лікування.

При одночасному застосуванні антагоністів ангіотензину II та нестероїдних протизапальних засобів (наприклад, селективні інгібітори ЦОГ-2, ацетилсаліцилова кислота в дозах, що мають протизапальну дію, неселективні нестероїдні протизапальні засоби) може послаблюватися антигіпертензивний ефект. Одночасне застосування антагоністів ангіотензину II або діуретиків з нестероїдними протизапальними засобами може призводити до підвищення ризику порушення функції нирок, включаючи можливий розвиток гострої ниркової недостатності, а також до підвищення рівня калію в плазмі крові, особливо у пацієнтів з існуючим порушенням функції нирок. Таку комбінацію слід призначати з обережністю, особливо пацієнтам похилого віку. Пацієнтам слід проводити відповідну дегідратацію, також необхідно розглянути питання про моніторинг функції нирок після початку супутньої терапії, надалі періодично.

Існують дані, що подвійна блокада РААС комбінованим застосуванням інгібіторів АПФ, блокаторів рецепторів ангіотензину II або аліскірену асоціюється з більшою частотою виникнення таких небажаних явищ, як артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія та зниження функції нирок (включаючи із застосуванням одного засобу, а також впливає на РААС. Подвійна блокада повинна бути обмежена лише певними в індивідуальному порядку випадками та супроводжуватись ретельним моніторингом АТ, функції нирок та електролітного балансу. Не слід одночасно застосовувати аліскірен з лозартаном у пацієнтів з цукровим діабетом або з порушенням функції нирок (СКФ 60 мл/хв) (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ).

Передозування

Симптоми інтоксикації. не повідомлялося про випадки передозування препарату. Найбільш ймовірними симптомами, залежно від обсягу передозування, можуть бути гіпотензія, тахікардія, брадикардія. лікування при інтоксикації лікування залежить від тривалості часу, що минув після прийому препарату, а також від характеру та тяжкості симптомів.

Пріоритетним заходом має бути стабілізація функції серцево-судинної системи. Після застосування препарату показано застосування активованого вугілля у відповідній дозі. Пізніше слід часто контролювати основні показники життєдіяльності організму та коригувати за необхідності. Лозартан та активні метаболіти не видаляються при проведенні гемодіалізу.

Умови зберігання

При температурі не вище 30 °С.

Інформація для фахівців охорони здоров'я. Інструкція з медичного застосування препарату ЛОЗАП ^®, таблетки п/о 12,5 мг. Наказ МОЗ України від 27.07.2015 р. № 468. Р.с.МОЗ України №UA/3906/01/01. Інструкція з медичного застосування препарату ЛОЗАП ^®, таблетки п/о 50 мг. Наказ МОЗ України від 27.07.2015 р. № 468. Р.с. МОЗ України №UA/3906/01/03. Інструкція з медичного застосування препарату ЛОЗАП ^®, таблетки п/о 100 мг. Наказ МОЗ України від 27.07.2015 р. № 468. Р.с. МОЗ України №UA/3906/01/04.