Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Левофлоксацин - синтетичний антибактеріальний препарат із групи фторхінолонів, який є s-енантіомером рацемічної суміші офлоксацину Механізм дії Левофлоксацин діє на комплекс ДНК-ДНК-гірази та топоізомеразу IV. Фармакодинаміка

Ступінь бактеріальної активності левофлоксацину залежить від співвідношення С _mах у плазмі крові або AUC та МІК

Механізм резистентності

Основний механізм резистентності є наслідком мутації в генах gyr-A. In vitro існує перехресна резистентність між левофлоксацином та іншими фторхінолонами. тестування антимікробної чутливості (EUCAST) граничні значення МІК для левофлоксацину, які відокремлюють чутливі мікроорганізми від організмів проміжно чутливих (помірно резистентних) та проміжно чутливі від резистентних організмів, представлені в таблиці тестування МІК (мг/л).

Клінічні граничні значення МІК EUCAST для левофлоксацину (20.06.2006 р.)

td>

¹ Граничне значення МІК між чутливими та проміжно чутливими (помірно резистентними) штамами було підвищено з 1,0 до 2,0 з метою гальмування зростання диких штамів цього мікроорганізму, що демонструє варіабельність даного параметра . Граничні значення стосуються терапії у високих дозах.

² Штами з величинами МІК вище граничного значення між чутливими та проміжно чутливими (помірно резистентними) штамами відзначають дуже рідко або про них не повідомлялося. Слід повторити тести на ідентифікацію та протимікробну чутливість на будь-якому такому ізоляті, і якщо результат буде підтверджено, відправити його до довідкової лабораторії.

³ Граничні значення МІК, не пов'язані з видами, були визначені переважно виходячи з даних фармакокінетики/фармакодинаміки і є незалежними від розподілу МІК певних видів. Вони використовуються лише для видів, за якими не було визначено конкретне для виду граничне значення, і не використовуються для видів, де тестування на чутливість не рекомендується або для яких недостатньо доказів щодо сумнівних видів (Enterococcus, Neisseria, грамнегативні анаероби).

Рекомендовані CLSI (Інститутом клінічних і лабораторних стандартів, раніше — NCCLS) граничні значення МІК для левофлоксацину, які відокремлюють чутливі від проміжно чутливих організмів, і проміжно чутливі від резистентних організмів, представлені в таблиці для тестування /мл) або дискодифузного методу (діаметр зони (мм) з використанням диска з левофлоксацином 5 мкг).

Рекомендовані CLSI граничні значення МІК та диско-дифузного методу для левофлоксацину (М100-S17, 2007):

Патоген	Чутливі, мг/л	Резистентні, мг/л
Enterobacteriacae	≤1	2
Pseudomonas spp.	≤1	2
Acinetobacter spp.	≤1	2
Staphylococcus spp.	≤1	2
S. pneumoniae ¹	≤ 2	2
Streptococcus A, B, C, G	≤1	2
H. influenzae M. catarrhalis ²	≤1	2
Граничні значення,не пов'язані з видами ³	≤1	2

< td> Streptococcus pneumoniae

Патоген	Чутливі	Резистентні
Enterobacteriacae	≤2 мкг/мл ≥17 мм	≥8 мкг/мл ≤13 мм
He Enterobacteriacae	≤2 мкг/мл ≥17 мм	≥8 мкг/ мл ≤13 мм
Acinetobacter spp.	≤2 мкг/мл ≥17 мм	≥8 мкг/мл ≤13 мм
Stenotrophomonas maltophilia	≤2 мкг/мл ≥17 мм	≥8 мкг/мл ≤13 мм
Staphylococcus spp.	≤2 мкг/мл ≥17 мм	≥8 мкг/мл ≤13 мм
Enterococcus spp.	≤2 мкг/мл ≥17 мм	≥8 мкг/мл ≤13 мм
H. influenzae M. catarrhalis ¹	≤2 мкг/мл ≥17 мм	≥8 мкг/мл ≤13 мм
≤2 мкг/мл ≥17 мм	≥8 мкг/мл ≤13 мм
β- гемолітичний Streptococcus	≤2 мкг/мл ≥17 мм	≥8 мкг/мл ≤13 мм

¹ Відсутність чи рідкісне поширення резистентних штамів попередньо виключає визначення будь-яких інших категорій результатів, крім «чутливих». Для штамів, які дають результати, що свідчать про нечутливу категорію, ідентифікація організмів та результати тестів на антимікробну чутливість повинні бути підтверджені довідковою лабораторією з використанням еталонного методу розведення CLSI.

Антибактеріальний спектр

Поширеність резистентності може варіювати географічно та за часом для вибраних видів; та бажано отримай