Аскофен-Дарниця табл. №10

Фармакологічні властивості

Препарат має знеболювальну, жарознижувальну та протизапальну дію. компоненти препарату є синергістами. антипіретичний ефект ацетилсаліцилової кислоти пригнічення синтезу простагландинів рgf2 в гіпоталамусі у відповідь на вплив ендогенних пірогенів. надає аналгезуюча, антипіретична і дуже слабка протизапальна дія, що пов'язано з його впливом на центр терморегуляції в гіпоталамусі і слабо вираженою здатністю інгібувати синтез простагландинів у периферичних тканинах. речовин, що посилює дію анальгетиків та антипіретиків.

Показання

Терапія при слабко або помірно вираженому больовому синдромі: головний і зубний біль, міалгія, артралгія, невралгія, первинна дисменорея, а також як жарознижувальний засіб при захворюваннях, що супроводжуються лихоманкою.

Застосування

Призначають дорослим по 1 таблетці 2-3 рази на добу після їди. максимальна добова доза - 6 таблеток (3 прийоми). тривалість лікування залежить від перебігу та тяжкості захворювання і не повинна перевищувати 5 днів як знеболюючий засіб та 3 днів – як антипіретичний.

Не перевищувати рекомендовану дозу.

Не приймати разом з іншими лікарськими засобами, які містять парацетамол.

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату, інших похідних ксантину (теофілін, теобромін), інших саліцилатів; ба, викликана прийомом саліцилатів або інших нпвп, в анамнезі; вроджена гіпербілірубінемія, вроджена недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; захворювання крові, лейкопенія, анемія; гострі шлунково-кишкові виразки, геморагічний діатез, виражена ниркова недостатність; стани підвищеного збудження, порушення сну, літній вік, глаукома, алкоголізм. при застосуванні інгібіторів мао, а також протягом 2 тижнів після припинення їх застосування. комбінація з метотрексатом у дозі ≥15 мг/тиж.

Побічні ефекти

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, відчуття серцебиття,аг.

З боку крові та лімфатичної системи: анемія, сульфатгемоглобінемія та метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, біль у ділянці серця), гемолітична анемія, синці або кровотечі, тромбоцитопенія, агранулоцитоз. Внаслідок антиагрегантної дії на тромбоцити ацетилсаліцилова кислота може підвищувати ризик розвитку кровотеч. Відзначали такі кровотечі, як інтраопераційні геморагії, гематоми, кровотечі з органів сечостатевої системи, носові кровотечі, кровотечі з ясен, шлунково-кишкові кровотечі та мозкові геморагії.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, тремор, парестезії, відчуття страху, занепокоєння, збудження, дратівливість, порушення сну, безсоння, тривога, загальна слабкість, дзвін у вухах.

З боку ШКТ: диспептичний синдром (нудота, блювання, дискомфорт і біль в епігастрії, печія, біль у животі); запальні захворювання, ерозивно-виразкові ураження, які можуть у поодиноких випадках викликати шлунково-кишкові кровотечі та перфорації з відповідними лабораторними та клінічними проявами.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: свербіж, висипання на шкірі та слизових оболонках (зазвичай генералізований висип, еритематозний висип, кропив'янка), ангіоневротичний набряк, мультиформна ексудативна еритема (у тому числі синдром Стівенса — Джонсона) епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).

З боку ендокринної системи: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію, анафілактичний шок, риніт, закладеність носа.

З боку гепатобіліарної системи: підвищення активності печінкових ферментів, як правило, без розвитку жовтяниці, гепатонекроз (дозозалежний ефект).

З боку органів дихання: бронхоспазм у пацієнтів, чутливих до ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів.

Інші: кровотечі можуть призвести до гострої та хронічної постгеморагічної анемії/залізодефіцитної анемії (внаслідок прихованого мікрокровотечі) з відповідними лабораторними проявами та клінічними симптомами (астенія, блідість шкірного покриву, гіпоперфузія, некардіогенний).

Особливості застосування

Не застосовувати з іншими засобами, що містять парацетамол, ацетилсаліцилову кислоту.

Не перевищувати зазначених доз.

Препарат застосовувати з обережністю при шлунково-кишкових виразках в анамнезі, у тому числі при хронічній або рецидивній виразці або шлунково-кишкових кровотечах в анамнезі, при одночасному застосуванні антикоагулянтів.

Слід проконсультуватися з лікарем щодо можливості застосування препарату у пацієнтів з порушеннями функцій нирок та печінки.

Необхідно враховувати,що в осіб із алкогольним ураженням печінки підвищується ризик гепатотоксичної дії парацетамолу. Супутні захворювання печінки підвищують ризик ураження печінки парацетамолом. Небезпека передозування вища у осіб з нецирозними алкогольними захворюваннями печінки.

У пацієнтів з тяжкими інфекціями, такими як сепсис, які супроводжуються зниженням рівня глутатіону, при прийомі парацетамолу підвищується ризик виникнення метаболічного ацидозу. Симптомами метаболічного ацидозу є глибоке, прискорене або утруднене дихання, нудота, блювання, втрата апетиту. Слід негайно звернутися до лікаря у разі цих симптомів.

При хірургічних операціях (у тому числі стоматологічних) застосування препаратів, що містять ацетилсаліцилову кислоту, може підвищити ймовірність появи/посилення кровотечі, зумовленої пригніченням агрегації тромбоцитів протягом деякого часу після застосування ацетилсаліцилової кислоти.

Під час застосування препарату може знижуватися виведення сечової кислоти. Це може призвести до виникнення подагри у пацієнтів зі зниженим виведенням сечової кислоти.

Під час лікування не рекомендується вживати надмірну кількість напоїв, які містять кофеїн (наприклад, кава, чай). Це може викликати порушення сну, тремор, відчуття напруги, дратівливість, неприємні відчуття за грудиною через посилене серцебиття.

Пацієнтам, які приймають анальгетики щодня при артриті легкої форми, необхідно проконсультуватися з лікарем.

Препарат може впливати на результати лабораторних досліджень щодо вмісту в крові глюкози та сечової кислоти.

Під час лікування слід утриматися від вживання алкогольних напоїв.

Якщо симптоми не зникають, слід звернутися до лікаря.

Якщо головний біль стає постійним, слід звернутися до лікаря.

Зберігати препарат поза полем зору дітей та в недоступному для дітей місці.

Період вагітності та годування груддю. Чи не застосовують.

Діти. Препарат не застосовують у дітей через ризик розвитку синдрому Рейє (гіперпірексія, метаболічний ацидоз, порушення нервової системи та психіки, блювання, порушення функції печінки) при гіпертермії на тлі вірусних захворювань.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. У разі виникнення запаморочення слід уникати потенційно небезпечних занять, таких як керування транспортними засобами та/або виконання робіт, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія

Протипоказані комбінації

Метотрексат - при комбінованому застосуванні з саліцилатами в дозі ≥15 мг/тиж підвищується гематологічна токсичність метотрексату внаслідок зниження ниркового кліренсу метотрексу витіснення його із зв'язку з білками плазми крові, тому така комбінація протипоказана.

Інгібітори МАО — при комбінованому застосуванні з кофеїном можливе небезпечне підвищення артеріального тиску, тому така комбінація протипоказана.

Комбінації, які слід застосовувати з обережністю

Парацетамол: протисудомні препарати (включаючи фенітоїн, барбітурати, карбамазепін), антидепресанти та інші стимулятори мікросомального окислення - збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів, що впливають на функцію печінки, викликаючи розвиток тяжких інтоксикацій при незначному передозуванні препарату.

При одночасному застосуванні з гепатотоксичними засобами збільшується токсичний вплив препаратів на печінку. Одночасне застосування високих доз парацетамолу з ізоніазидом збільшує ризик розвитку гепатотоксичного синдрому.

Швидкість всмоктування парацетамолу може підвищуватися при одночасному застосуванні з метоклопрамідом та домперидоном та знижуватись при застосуванні з колестираміном. Парацетамол знижує ефективність діуретиків. Похідні кумарину (варфарин) при тривалому застосуванні парацетамолу підвищують ризик розвитку кровотеч. Не застосовувати одночасно з алкоголем. Під впливом парацетамолу Т _½ хлорамфенікола збільшується в 5 разів.

Кофеїн: циметидин, гормональні контрацептиви, ізоніазид посилюють дію кофеїну.

Кофеїн знижує ефект опіоїдних анальгетиків, анксіолітиків, снодійних та седативних засобів, є антагоністом засобів для наркозу та інших препаратів, що пригнічують ЦНС, конкурентним антагоністом препаратів, що пригнічують ЦНС, конкурентним антагоністом препаратів аденозину, АТФ. При одночасному застосуванні кофеїну з ерготаміном покращується всмоктування ерготаміну в шлунково-кишковому тракті, з тиреотропними засобами – підвищується тиреоїдний ефект. Кофеїн знижує концентрацію літію у крові. Кофеїн підвищує ефект (покращує біодоступність) анальгетиків-антипіретиків, потенціює ефекти похідних ксантину, α- та β-адреноміметиків, психостимулюючих засобів.

Ацетилсаліцилова кислота: одночасне застосування з урикозуричними засобами, такими як бензобромарон, пробенецид, знижує ефект виведення сечової кислоти (завдяки конкуренції виведення сечової кислоти нирковими канальцями). При одночасному застосуванні з дигоксином концентрація останнього у плазмі підвищується внаслідок зниження ниркової екскреції.Інгібітори АПФ у комбінації з високими дозами ацетилсаліцилової кислоти викликають зниження фільтрації у клубочках внаслідок інгібування вазодилататорних простагландинів та зменшення вираженості гіпотензивного ефекту.

Селективні інгібітори зворотного серотоніну: підвищується ризик кровотечі з верхніх відділів травного тракту через можливість синергічного ефекту. При одночасному застосуванні з вальпроєвою кислотою ацетилсаліцилова кислота витісняє її із зв'язку з білками плазми, підвищуючи токсичність.

Препарат посилює вплив засобів, що зменшують згортання крові та агрегацію тромбоцитів, побічну дію кортикостероїдів, сульфонілсечовини, метотрексату.

Слід уникати комбінації з барбітуратами, протисудомними засобами, саліцилатами, рифампіцином, алкоголем.

Передозування

Симптоми передозування парацетамолу. у дорослих, які прийняли парацетамол у дозі ≥10 г, у дітей, які прийняли препарат у дозі 150 мг/кг маси тіла, можливе ураження печінки. у пацієнтів з факторами ризику (тривале лікування карбамазепіном, фенобарбіталом, фенітоїном, примідоном, рифампіцином, звіробоєм або іншими лікарськими засобами, які індукують ферменти печінки, регулярний прийом надлишкових кількостей етанолу, голодування, кахексія) ія )) прийом ≥5 г парацетамолу може призвести до ураження печінки. у перші 24 год можуть виникнути такі симптоми: блідість, нудота, блювання, анорексія, біль у животі. ураження печінки може проявитися через 12-48 годин після передозування. можуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. при тяжкому отруєнні печінкова недостатність може прогресувати в енцефалопатію, крововилив, гіпоглікемію, кому і мати летальний результат. опн з гострим некрозом канальців може виявлятися вираженим поперековим болем, гематурією, протеїнурією і розвинутись навіть за відсутності тяжкого ураження печінки. відзначали також серцеву аритмію та панкреатит.

При тривалому застосуванні препарату у високих дозах з боку органів кровотворення може розвинутись апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія. При прийомі препарату у високих дозах з боку центральної нервової системи можливе запаморочення, психомоторне збудження та порушення орієнтації; з боку сечовидільної системи – нефротоксичність (ниркова колька, інтерстиціальний нефрит, капілярний некроз).

При передозуванні необхідна швидка медична допомога. Пацієнта слід негайно доставити до лікарні, навіть якщо відсутні ранні симптоми передозування. Симптоми можуть бути обмежені нудотою та блюванням або можуть не відображати тяжкості передозування або ризику ураження органів. Слід розглянути лікування активованим вугіллям, якщо надмірну дозу парацетамолу було прийнято в межах 1 год.Концентрація парацетамолу в плазмі крові повинна вимірюватися через ≥4 години після прийому (ранішні концентрації є недостовірними). Лікування N-ацетилцистеїном може бути застосовано протягом 24 годин після прийому парацетамолу, але максимальний захисний ефект одержують при його застосуванні протягом 8 годин після прийому.

Ефективність антидоту різко знижується після цього часу. При необхідності пацієнту внутрішньовенно вводять N-ацетилцистеїн згідно з встановленим переліком доз. За відсутності блювання може бути застосований метіонін перорально як відповідна альтернатива у віддалених районах поза лікарнею.

Симптоми передозування ацетилсаліцилової кислоти. Передозування саліцилатами можливе через хронічну інтоксикацію, що виникла внаслідок тривалої терапії (застосування 100 мг/кг/добу протягом більше 2 днів може викликати токсичні ефекти), а також через гостру інтоксикацію, яка несе загрозу життю (передозування) та причинами якої можуть бути випадкове застосування дітьми або ненавмисне передозування.

Хронічне отруєння саліцилатами може мати прихований характер, оскільки його ознаки неспецифічні. Помірна хронічна інтоксикація, спричинена саліцилатами, або саліцилізм, відзначається, як правило, лише після повторних прийомів у високих дозах. Основні симптоми: порушення рівноваги, запаморочення, дзвін у вухах, глухота, посилене потовиділення, нудота та блювання, головний біль, сплутаність свідомості. Ці симптоми можна контролювати зниженням дози. Дзвін у вухах можливий при концентрації саліцилатів у плазмі крові 150-300 мкг/мл. Серйозні побічні реакції спостерігаються при концентрації саліцилатів у плазмі крові 300 мкг/мл. Про гостру інтоксикацію свідчить виражена зміна кислотно-лужного балансу, який може відрізнятися залежно від віку та тяжкості інтоксикації. Тяжкість стану не може бути визначена лише на підставі концентрації саліцилатів у плазмі крові.

Симптоми передозування кофеїну. Кофеїн у високих дозах може викликати біль в епігастральній ділянці, блювання, діурез, прискорене дихання, екстрасистолію, тахікардію або серцеву аритмію, вплив на ЦНС (запаморочення, безсоння, нервове збудження, дратівливість, стан афекту, тривожність).

Лікування. При передозуванні потрібна швидка медична допомога, навіть якщо симптоми передозування відсутні. Застосування метіоніну перорально або ацетилцистеїну може спричинити позитивний ефект протягом 48 годин після передозування. Необхідно також застосувати загальнопідтримуючі заходи, симптоматичну терапію, включаючи застосування бета-адренорецепторів антагоністів, які можуть усунути кардіотоксичні ефекти.

Умови зберігання

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.