Ацетилсаліцилова кислота (аспірин) табл. 500мг №10

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. ацетилсаліцилова кислота - нпвп, похідне саліцилатиновим головним механізмом ферменту цог, внаслідок чого зменшується продукція медіаторів запалення: простагландинів, простацикліну та тромбоксану призводить до зниження їх впливу на центри терморегуляції, що сприяє зниженню температури тіла, підвищеної внаслідок запалення. їх чутливість до медіаторів болю. гальмування агрегації тромбоцитів;

середні дози — 1,5–2 г — мають аналгетичну та жарознижувальну дію;

високі дози - 4 г - мають протизапальний ефект.

У дозі 4 г ацетилсаліцилова кислота затримує виведення сечової кислоти.

Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо майже повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Час досягнення C _max в плазмі крові (Т _max) становить 10–20 хв, Т _max загального саліцилату, що утворюється в результаті метаболізму, становить 0 3-2 год. Ступінь зв'язування з білками плазми становить 49-70%. На 50% метаболізується при первинному проходженні через печінку. Утворюється глицилкон'югат саліцилової кислоти. Виводиться з організму через нирки як метаболітів. Т _½ становить 20 хв. Т _½ для саліцилової кислоти — приблизно 2 год. Проникає у грудне молоко, синовіальну рідину, ліквор.

Показання

Для симптоматичного лікування головного болю, зубного болю; біль у горлі, обумовленої застудою; альгодисменореї; болі в м'язах та суглобах; болі у спині; помірного болю, зумовленого артритом.

При застуді або гострих респіраторних захворюваннях для симптоматичного зменшення болю та лихоманки.

Застосування

Ацетилсаліцилову кислоту-дарниця приймають внутрішньо після їди, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Ацетилсаліцилову кислоту-Дарниця не можна застосовувати довше 3-5 днів без консультації лікаря.

Дорослі та діти віком від 15 років. 500-1000 мг одноразово. Повторне застосування можливе через 4-8 годин. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 4 г.

Попередження.Для хворих із супутніми порушеннями функції печінки або нирок необхідно зменшити дозу препарату або збільшити інтервал між прийомами.

Протипоказання

Підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти, інших саліцилатів або будь-якого допоміжного компонента препарату; ба, викликана прийомом саліцилатів або інших нпвп, в анамнезі; гострі шлунково-кишкові виразки; геморагічний діатез; виражена ниркова недостатність; виражена печінкова недостатність; виражена серцева недостатність; комбіноване застосування з метотрексатом у дозі 15 мг/тиж або більше (див. взаємодії).

Побічні ефекти

З боку нервової системи: запаморочення, дзвін у вухах, головний біль, асептичний менінгіт.

З боку органів чуття: шум у вухах, втрата слуху.

З боку травного тракту: диспепсія, нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, діарея, ульцерогенна дія, ерозивні та виразкові ураження слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишкові кровотечі, шлунково-кишкові , мелена.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: порушення функції печінки, гепатогенна енцефалопатія, транзиторна печінкова недостатність з підвищенням рівня трансаміназ печінки.

Метаболічні порушення: гіпоглікемія.

З боку крові: тромбоцитопенія, анемія, лейкопенія, еозинофілія, геморагічний синдром, гіпопротромбінемія.

Внаслідок антиагрегантної дії на тромбоцити ацетилсаліцилова кислота може підвищувати ризик розвитку кровотеч. Спостерігалися такі кровотечі, як інтраопераційні геморагії, гематоми, кровотечі з органів сечостатевої системи, носові кровотечі, кровотечі з ясен; рідко або дуже рідко – серйозні кровотечі, такі як шлунково-кишкові кровотечі та мозкові геморагії (особливо у пацієнтів з неконтрольованою артеріальною гіпертензією та/або при одночасному застосуванні антигемостатичних засобів), які рідко могли потенційно загрожувати життю.

Кровотечі можуть призвести до гострої та хронічної постгеморагічної анемії/залізодефіцитної анемії (внаслідок так званої прихованої мікрокровотечі) з відповідними лабораторними проявами та клінічними симптомами, такими як астенія, блідість шкірного покриву, гіпоперфузія.

У хворих з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази тяжкого ступеня повідомлялося про гемоліз та розвиток гемолітичної анемії.

З боку органів дихання: риніт, бронхіальна астма, тріада (еозинофільний риніт, рецидивуючий поліпоз носа, гіперпластичний синусит), некардіогенний набряк легень.

З боку сечовидільної системи: повідомлялося про пошкодження нирок та розвиток ГНН.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості,включаючи кропив'янку, різноманітні екзантеми, шкірні висипання, закладеність носа, свербіж, ангіоневротичний набряк, бронхіальна астма, анафілактичний шок, бронхоспазм, у хворих на бронхіальну астму відзначається почастішання та посилення нападів.

Особливі вказівки

Ацетилсаліцилову кислоту-дарницю необхідно застосовувати з обережністю в таких випадках:

індивідуальна підвищена чутливість до аналгетичних, протизапальних, протиревматичних засобів та наявність інших видів алергії ;

шлунково-кишкові виразки в анамнезі, а також хронічна або рецидивна виразка або шлунково-кишкові кровотечі в анамнезі;

при одночасному лікуванні антикоагулянтами;

порушення функції печінки.

Препарат також слід застосовувати з обережністю пацієнтам з порушеннями функції нирок або хворим з порушеннями кровообігу (наприклад, патологія судин нирок, застійна серцева недостатність, гіповолемія, великі операції, сепсис або тяжкі кровотечі), оскільки ацетилсаліцилова кислота може також підвищити ризик розвитку порушення функції нирок та ГНН. У пацієнтів з тяжкою недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази ацетилсаліцилова кислота може спричинити гемоліз або гемолітичну анемію, особливо за наявності факторів, які можуть підвищити ризик гемолізу, наприклад, високих доз препарату, лихоманки або гострого інфекційного процесу.

У пацієнтів з алергічними ускладненнями, у тому числі з бронхіальною астмою, алергічним ринітом, кропивницею, шкірним свербінням, набряком слизової оболонки та поліпозом носа, а також при їх поєднанні з хронічними інфекціями дихальних шляхів та у хворих з гіперчутливістю до НПЗП на фоні лікування препаратом можливий розвиток бронхоспазму або нападу бронхіальної астми.

При хірургічних операціях (у тому числі стоматологічних) застосування препаратів, що містять ацетилсаліцилову кислоту, може підвищити ймовірність появи/посилення кровотечі, що зумовлено пригніченням агрегації тромбоцитів протягом деякого часу після застосування ацетилсаліцилової кислоти.

У низьких дозах ацетилсаліцилова кислота може знижувати виведення сечової кислоти. Це може призвести до виникнення подагри у пацієнтів зі зниженим виведенням сечової кислоти.

У разі застосування перед початком прийому ібупрофену як знеболювального засобу пацієнт повинен проконсультуватися з лікарем.

Застосування у період вагітності та годування груддю. Пригнічення синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність та/або ембріональний/внутрішньоутробний розвиток. Наявні дані епідеміологічних досліджень вказують на ризик викидня і вад розвитку плода після застосування інгібіторів синтезу простагландинів на початку вагітності. Ризик підвищується залежно від збільшення дози та тривалості терапії.Згідно з наявними даними зв'язок між прийомом ацетилсаліцилової кислоти та підвищенням ризику викидня не підтверджено.

Наявні епідеміологічні дані про виникнення вад розвитку не є послідовними, проте підвищений ризик гастрошизи не може бути виключений при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти. Результати проспективного дослідження впливу на ранній термін вагітності (1–4 місяць) за участю приблизно 14 800 пар жінка-дитина не вказують на будь-який зв'язок з підвищеним ризиком розвитку мальформацій.

Дослідження на тваринах свідчать про репродуктивну токсичність.

Під час І та ІІ триместру вагітності препарати, що містять ацетилсаліцилову кислоту, не слід призначати без чіткої клінічної необхідності. У жінок, які можуть бути вагітними, або під час І і ІІ триместру вагітності доза препаратів, що містять ацетилсаліцилову кислоту, повинна бути якомога нижчою, а тривалість лікування — якнайкоротше.

Під час III триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати на плід таким чином:

серцево-легенева токсичність (з передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);

порушення функції нирок з можливим подальшим розвитком ниркової недостатності з олігогідрамніоном.

На жінку та дитину в кінці вагітності інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати наступним чином:

ризик продовження часу кровотечі, антиагрегантний ефект, який може виникнути навіть після прийому дуже низьких доз;

гальмування скорочень матки, що може призвести до затримки чи збільшення тривалості пологів.

З огляду на це ацетилсаліцилова кислота протипоказана під час III триместру вагітності.

Саліцилати та їх метаболіти потрапляють у грудне молоко у незначних кількостях.

Оскільки не відмічено шкідливого впливу препарату на дитину після прийому жінками у період лактації, переривати годування груддю, як правило, не потрібно. Однак у випадках регулярного застосування або при застосуванні високих доз годування груддю слід припинити на ранніх етапах.

Діти. Препарат застосовувати у дітей віком від 15 років.

Не слід застосовувати препарати, що містять ацетилсаліцилову кислоту, у дітей з ГРВІ, що супроводжується або не супроводжується підвищенням температури тіла. При деяких вірусних захворюваннях, особливо грипі А, грипі В та вітряній віспі, існує ризик розвитку синдрому Рея, який є дуже рідкісним, але небезпечним для життя захворюванням, що вимагає невідкладного медичного втручання. Ризик може бути підвищеним, якщо ацетилсаліцилова кислота застосовується як супутній лікарський засіб,однак причинно-наслідковий зв'язок у цьому випадку не доведено. Якщо зазначені стани супроводжуються тривалим блюванням, це може бути ознакою синдрому Рея.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. Впливу на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами не відзначено.

Взаємодія

Протипоказання до одночасного застосування. застосування ацетилсаліцилової кислоти та метотрексату в дозах 15 мг/тиж і більше підвищує гематологічну токсичність (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами та витіснення саліцилатами метотрексату із зв'язку з білками плазми крові).

Комбінації, які слід застосовувати з обережністю. При застосуванні ацетилсаліцилової кислоти та метотрексату в дозах 15 мг/тиждень підвищується гематологічна токсичність метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами та витіснення саліцилатами метотрексату із зв'язку з білками плазми).

Одночасне застосування ацетилсаліцилової кислоти з ібупрофеном перешкоджає незворотному інгібуванню тромбоцитів ацетилсаліцилової кислоти. Лікування ібупрофеном пацієнтів з ризиком кардіоваскулярних захворювань може обмежувати кардіопротекторну дію ацетилсаліцилової кислоти.

При одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти та антикоагулянтів, тромболітиків/інших інгібіторів агрегації тромбоцитів/гемостазу підвищується ризик кровотечі.

При одночасному застосуванні високих доз саліцилатів з НПЗЗ (через синергічний ефект) підвищується ризик виникнення виразок та шлунково-кишкових кровотеч.

При застосуванні із селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну підвищується ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі внаслідок можливого ефекту синергізму.

При одночасному застосуванні з дигоксином концентрація останнього в плазмі крові підвищується внаслідок зниження ниркової екскреції.

При одночасному застосуванні високих доз ацетилсаліцилової кислоти та протидіабетичних препаратів групи похідних сульфонілсечовини посилюється гіпоглікемічний ефект останніх за рахунок витіснення сульфонілсечовини, пов'язаної з білками плазми, ацетилсаліциловою кислотою.

Діуретики у комбінації з високими дозами ацетилсаліцилової кислоти знижують клубочкову фільтрацію завдяки зменшенню синтезу простагландинів у нирках.

Системні глюкокортикостероїди (включаючи гідрокортизон, що застосовується для замісної терапії при хворобі Аддісона) знижують рівень саліцилатів у крові та підвищують ризик передозування після закінчення лікування.

Інгібітори АПФ у комбінації з високими дозами ацетилсаліцилової кислоти викликають зниження фільтрації в клубочках внаслідок інгібування вазодилататорного ефекту простагландинів та зниження антигіпертензивного ефекту.

При одночасному застосуванні з вальпроєвою кислотою ацетилсаліцилова кислота витісняє її із зв'язку з білками плазми, підвищуючи токсичність останньої.

Алкоголь викликає пошкодження слизової оболонки ШКТ та пролонгує час кровотечі внаслідок синергізму ацетилсаліцилової кислоти та алкоголю.

Одночасне застосування з урикозуричними засобами, такими як бензобромарон, пробенецид, знижує ефект виведення сечової кислоти (внаслідок конкуренції виведення сечової кислоти нирковими канальцями).

Передозування

Саліцилатів можливе через хронічну інтоксикацію, яка виникла внаслідок тривалої терапії (застосування 100 мг/кг/добу 2 днів може викликати токсичні ефекти), а також через гостру інтоксикацію. що потенційно загрожує життю (передозування), причинами якого можуть бути, наприклад, випадкове застосування дітьми або ненавмисне передозування.

Хронічне отруєння саліцилатами може мати прихований характер, оскільки його ознаки неспецифічні. Помірна хронічна інтоксикація, спричинена саліцилатами, або саліцилізм, розвивається, як правило, лише після повторного застосування високих доз.

Симптоми: порушення рівноваги, запаморочення, дзвін у вухах, глухота, підвищене потовиділення, нудота, блювання, головний біль, сплутаність свідомості. Ці симптоми можна контролювати шляхом зниження дози. Дзвін у вухах може виникати при плазмовій концентрації 150-300 мкг/мл. Серйозні побічні реакції виникають за концентрації 300 мкг/мл.

Про гостру інтоксикацію свідчить виражена зміна кислотно-лужного балансу, який може відрізнятися залежно від віку та тяжкості інтоксикації. Найчастішою ознакою дітей є метаболічний ацидоз. Тяжкість стану не може бути оцінена тільки на підставі концентрації саліцилатів у плазмі крові. Абсорбція ацетилсаліцилової кислоти може уповільнюватися у зв'язку із затримкою випорожнення шлунка, формуванням конкрементів у шлунку або внаслідок застосування препаратів, покритих кишково-розчинною оболонкою.

Лікування інтоксикації, викликаної передозуванням ацетилсаліцилової кислоти, визначається ступенем тяжкості, клінічними симптомами та забезпечується стандартними методами, що застосовуються при отруєнні. Усі вживані заходи мають бути спрямовані на прискорення виведення препарату та відновлення електролітного та кислотно-лужного балансу. Застосовувати активоване вугілля, форсований лужний діурез. Залежно від стану кислотно-лужної рівноваги та електролітного балансу проводити інфузійне введення розчинів електролітів.При серйозних отруєннях показаний гемодіаліз.

Прояви та симптоми/результати аналізів внаслідок комплексних патофізіологічних ефектів отруєння саліцилатами та необхідні терапевтичні заходи

Умови зберігання

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Переклад інструкції моз